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阿库马莫德

阿库马莫德用途

Acumapimod（BCT197）是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂，对p38α的IC₅₀值小于1 μM。

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阿库马莫德名称

[ CAS 号 ]:
836683-15-9

[ 中文名 ]:
阿库马莫德

[ 英文名 ]:
Acumapimod

[英文别名 ]:

acumapimod

阿库马莫德生物活性

[ 描述 ]:

Acumapimod(BCT197)是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: less than 1 μM (p38α)[1]

[体外研究]

Acumapimod是p38α的抑制剂,IC50值小于1μM。

[体内研究]

BCT197是一种口服低分子量p38抑制剂,目前正在开发用于治疗多种炎症,包括慢性阻塞性肺病(COPD)。间歇性短期给予BCT197(第1天和第6天为75 mg)显示COPD患者的肺功能明显改善[2]。

[参考文献]

[1]. Norman P, et al. Investigational p38 inhibitors for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Expert Opin Investig Drugs. 2015 Mar;24(3):383-92.

[2]. De Buck S, et al. Population PK-PD Model for Tolerance Evaluation to the p38 MAP Kinase Inhibitor BCT197. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 2015 Dec;4(12):691-700.

[相关活性小分子]

4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 | SB202190 (FHPI) | 多马莫德 | 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 | SB 239063 | 6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺 | PD 169316 | 他匹莫德 | TAT-NR2B9c的 | 盐酸脱氢紫堇碱 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 | 6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 | Neflamapimod | 6-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-B]-噻唑 | 3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮

阿库马莫德物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
675.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₉N₅O₂

[ 分子量 ]:
385.419

[ 闪点 ]:
362.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
385.153870

[ LogP ]:
2.57

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.708

[ 储存条件 ]:
2-8℃

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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