YM348
YM348用途
YM348 是一种口服有效的 5-HT2C 受体激动剂,对克隆的人类 5-HT2C 受体具有高亲和力,Ki 为 0.89 nM。
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YM348名称
YM348生物活性
[ 描述 ]:
YM348 是一种口服有效的 5-HT2C 受体激动剂,对克隆的人类 5-HT2C 受体具有高亲和力,Ki 为 0.89 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
5-HT2C Receptor:0.89 nM (Ki)
5-HT2B Receptor:2.5 nM (Ki)
5-HT2A Receptor:13 nM (Ki)
5-HT2C Receptor:1 nM (EC50)
5-HT2B Receptor:3.2 nM (EC50)
5-HT2A Receptor:93 nM (EC50)
[体外研究]
YM348对克隆的人5-HT2C受体具有高亲和力,Ki值为0.89nM,对人克隆的5-HT2B(Ki：2.5nM)和5-HT2A受体(Ki：13nM)的亲和力较低。为了评估YM348的结合特异性,进行了另外46个结合位点的广泛评估,包括几种其他5-HT受体亚型(1A,1B,1D,3,4,5A,6,7)。除人5-HT1A受体(Ki：130 nM),牛5-HT1D受体(Ki：481 nM),人5-HT7受体外,所有结合位点均发现YM348的IC50值>1μM( Ki：177nM)和人α2A受体(Ki：126nM).YM348对人5-HT2A和5-HT2B受体表现出完全激动活性。 YM348对5-HT2C,5-HT2A和5-HT2B受体的EC50值分别为1.0,93和3.2nM [1]。
[体内研究]
口服YM348诱导大鼠阴茎勃起和运动减退,被选择性5-HT2C受体拮抗剂SB242084完全抑制。 YM348以剂量依赖性方式抑制自发活动,最小有效剂量为0.203 mg/kg [1]。
[激酶实验]
用表达人5-HT2C或5-HT2A受体的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞和表达人5-HT2B受体的人胚肾293-Epstein-Barr病毒核抗原（HEK293-EBNA）细胞获得的膜进行实验。进行与[3H] 5-HT的结合测定。含有[3H] 5-HT，膜制剂和试验化合物的反应介质（含有4mM CaCl2,10M pargyline和0.1mg / ml L - （+） - 抗坏血酸的50mM Tris-HCl缓冲液（pH7.4））在37℃下孵育30分钟。在10μM5-HT存在下测定非特异性结合，并计算特异性结合作为总结合减去非特异性结合。温育后，加入4mL含有4mM CaCl2的50mM Tris-HCl缓冲液（pH7.4），并通过用0.1％聚乙烯亚胺预处理的Whatman GF / B玻璃滤器减压过滤培养基。用相同的缓冲溶液（4mL×3）洗涤过滤器。将玻璃滤器浸入6mL液体闪烁体（Packard，Aquasol-2）中，并用液体闪烁计数器测量放射性。测量蛋白质的量。解离常数（Kd值）通过使用SAS的Scatchard分析获得（版本6.11）。通过使用SAS的非线性分析（版本6.11）获得显示50％受体结合抑制的化合物浓度IC 50值。计算表明受体亲和力的Ki值[1]。
[动物实验]
大鼠[1]使用雄性Wistar大鼠（215-350g）。给大鼠口服YM348（0.0677,0.203,0.677和2.03mg / kg）并再次移至其家笼中。 20分钟后，将大鼠分别置于透明的丙烯酸塑料笼（35×30×18cm）中，测量它们的运动活性40分钟。使用SUPER-MEX传感器进行测量。在YM348处理前30分钟施用SB242084（0.1-3mg / kg ip）。
[参考文献]
[相关活性小分子]
YM348物理化学性质
[ 密度 ]:
1.28g/cm3
[ 沸点 ]:
395.2ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C14H17N3O
[ 分子量 ]:
243.30400
[ 闪点 ]:
192.8ºC
[ 精确质量 ]:
243.13700
[ PSA ]:
56.98000
[ LogP ]:
3.39240
[ 折射率 ]:
1.652
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