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(S)-2-甲氧基-3-[4-[2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基]苯并[B]噻吩-7-基]丙酸

用途

Aleglitazar(R1439; RO-0728804)是PPAR-α/γ激动剂,IC50分别为2.8 nM/4.6 nM。
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名称

[ CAS 号 ]:
475479-34-6

[ 中文名 ]:
阿格列扎

[ 英文名 ]:
Aleglitazar

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Aleglitazar(R1439; RO-0728804)是PPAR-α/γ激动剂,IC50分别为2.8 nM/4.6 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPARγ:19 nM (IC50)

PPARα:38 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Bénardeau A, Verry P, Atzpodien EA, et al. Effects of the dual PPAR-α/γ agonist aleglitazar on glycaemic control and organ protection in the Zucker diabetic fatty rat. Diabetes Obes Metab. 2013 Feb;15(2):164-74.

[2]. Younk LM, Uhl L, Davis SN. Pharmacokinetics, efficacy and safety of aleglitazar for the treatment of type 2 diabetes with high cardiovascular risk. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Jun;7(6):753-63.

[3]. Foley-Comer AJ, Young AM, Russell-Yarde F, et al. Aleglitazar, a balanced PPARα/γ agonist, has no clinically relevant pharmacokinetic interaction with high-dose atorvastatin or rosuvastatin. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Jan;20(1):3-12.

[4]. Cavender MA, Lincoff AM. Therapeutic potential of aleglitazar, a new dual PPAR-α/γ agonist: implications for cardiovascular disease in patients with diabetes mellitus. Am J Cardiovasc Drugs. 2010;10(4):209-16.

[5]. Bénardeau A, Benz J, Binggeli A, et al. Aleglitazar, a new, potent, and balanced dual PPARalpha/gamma agonist for the treatment of type II diabetes. Bioorg Med Chem Lett. 2009 May 1;19(9):2468-73.


[相关活性小分子]

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 | 维生素A酸； 视黄酸 | GFT505 | GW-501516 | 曲格列酮 | T0070907 | Pemafibrate | CDDO-Im | 匹立尼酸 | 2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基噻唑-5-基)甲基)硫代)-2-甲基苯氧基)乙酸 | N-(2-苯甲酰基苯基)-O-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙基]-L-酪氨酸 | 2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺 | 淫羊藿苷 | 大豆苷元 | 漆黄素

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.29

[ 沸点 ]:
665.151ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H23NO5S

[ 分子量 ]:
437.50800

[ 闪点 ]:
356.071ºC

[ 精确质量 ]:
437.13000

[ PSA ]:
110.03000

[ LogP ]:
5.12830

[ 折射率 ]:
1.627

[ 储存条件 ]:
2-8℃

合成路线

详细合成路线

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥4253.0/5mg ￥6637.0/10mg

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产品详情：[Perfemiker]Aleglitazar,≥99%

公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥3489.0/5mg ￥14885.0/10mg ￥需询单/1g ￥需询单/1g

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产品详情：Aleglitazar

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