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硫蒽酮

硫蒽酮用途

Lucanthone 是 Apurinic 内切核酸酶-1 (APE-1) 的内切核酸酶抑制剂。
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硫蒽酮名称

[ CAS 号 ]:
479-50-5

[ 中文名 ]:
硫坎酮

[ 英文名 ]:
Lucanthone

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

硫蒽酮生物活性

[ 描述 ]:

Lucanthone 是 Apurinic 内切核酸酶-1 (APE-1) 的内切核酸酶抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

APE-1[1]


[体外研究]

硫蒽酮是一种新的自噬抑制剂,可诱导组织蛋白酶D介导的细胞凋亡。为了研究硫蒽酮的抗癌活性,通过MTT测定法测量细胞活力。硫蒽酮在一组七种乳腺癌细胞系中以相似程度降低细胞活力。此外,直接比较显示,氯喹酮在降低乳腺癌细胞存活率方面明显比氯喹(CQ)更有效,平均IC50为7.2μM,而CQ为66μM。通过ATPlite测定和台盼蓝排除测量两种代表性细胞系(MDA-MB-231和BT-20)中的细胞活力揭示了可比较的结果[2]。

[细胞实验]

通过MTT测定评估细胞活力。将细胞以每孔10,000个细胞接种到96孔微量培养板中并使其附着24小时。然后用硫蒽酮（0,0.5,1,5,10,20和40μM），氯喹，伏立诺他或其组合处理细胞72小时。药物处理后，加入MTT并使用BioTek酶标仪定量细胞活力。还通过使用ATPlite测定系统和台盼蓝排除法测量ATP水平来确定对细胞活力的影响。体外药物暴露后的促细胞凋亡效应通过碘化丙啶（PI）染色和亚G0 / G1 DNA含量的荧光激活细胞分选（FACS）分析来量化[2]。

[参考文献]

[1]. Chowdhury SM, et al. Graphene nanoribbons as a drug delivery agent for lucanthone mediated therapy of glioblastoma multiforme. Nanomedicine. 2015 Jan;11(1):109-18.

[2]. Carew JS, et al. Lucanthone is a novel inhibitor of autophagy that induces cathepsin D-mediated apoptosis. J Biol Chem. 2011 Feb 25;286(8):6602-13.


[相关活性小分子]

雷帕霉素 | 蛋白酶体抑制剂 | 放线菌酮 | 3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 瑞沙托维 | (+)-JQ1 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 | 吡唑蒽酮(SP600125) | U0126-EtOH | 放线菌素D | 磷酸氯喹 | CHIR-99021 (CT99021) | MK-2206 2HCl | Dorsomorphin dihydrochloride

硫蒽酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.184g/cm3

[ 沸点 ]:
512.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
195-196ºC

[ 分子式 ]:
C20H24N2OS

[ 分子量 ]:
340.48200

[ 闪点 ]:
263.7ºC

[ 精确质量 ]:
340.16100

[ PSA ]:
60.58000

[ LogP ]:
4.54980

[ 蒸汽压 ]:
1.3E-10mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.638

[ 储存条件 ]:
2-8℃

硫蒽酮毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
XO1605500
CHEMICAL NAME :
Thioxanthen-9-one, 1-((2-(diethylamino)ethyl)amino)-4-methyl-
CAS REGISTRY NUMBER :
479-50-5
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0312369
LAST UPDATED :
199707
DATA ITEMS CITED :
26
MOLECULAR FORMULA :
C20-H24-N2-O-S
MOLECULAR WEIGHT :
340.52
WISWESSER LINE NOTATION :
T C666 BS IVJ D1 GM2N2&2

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
56 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intramuscular
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
400 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
DNA inhibition
TYPE OF TEST :
Mutation test systems - not otherwise specified

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
DNA adduct
TEST SYSTEM :
Mammal - species unspecified Lymphocyte
DOSE/DURATION :
6 umol/L
REFERENCE :
PMSBA4 Progress in Molecular and Subcellular Biology. (Springer-Verlag, Heidelberger Pl. 3, D-1000 Berlin 33, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1969- Volume(issue)/page/year: 2,232,1971
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