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(-)-假木贼碱

(-)-假木贼碱用途

Anabasine 是一种烟碱受体激动剂。
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(-)-假木贼碱名称

[ CAS 号 ]:
494-52-0

[ 中文名 ]:
新烟碱

[ 英文名 ]:
Anabasine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

(-)-假木贼碱生物活性

[ 描述 ]:

Anabasine 是一种烟碱受体激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

nicotinic receptor[1]


[体内研究]

Anabasine显着逆转0.2 mg/kg(p <0.05)和2 mg/kg剂量(p <0.025)的损伤。单独给药时,Anabasine对反应潜伏期没有任何显着影响。事实上,0.06mg/kg的阿那巴胺剂量显着(p <0.05)加剧了地佐环平诱导的损伤。这些Anabasine剂量均不会影响他们自己的选择准确性。个别剂量比较显示0.06 mg/kg Anabasine剂量加地佐环平(6.7±2.6)与单用地佐环平(2.1±0.8)相比,无应答试验显着增加(p <0.05)[1]。

[动物实验]

在该研究中使用成年（年龄范围4至16个月）雌性Sprague-Dawley大鼠。对一组大鼠（N = 12）进行工作和参考记忆的径向臂迷宫测试训练，并进行Anabasine（0.02,0.2,1和2mg / kg）的急性剂量反应测试。然后，单独或与谷氨酸NMDA拮抗剂地佐环平（0.05mg / kg）组合测试两剂阿那巴辛（0.2和2mg / kg）。盐水载体用作载体对照，单独使用地佐环平作为受损对照。所有条件都以重复测量的平衡设计给予每只大鼠[1]。

[参考文献]

[1]. Levin ED, et al. Effects of tobacco smoke constituents, anabasine and anatabine, on memory and attention in female rats. J Psychopharmacol. 2014 Oct;28(10):915-22.


[相关活性小分子]

PNU-282987 | 卡巴胆碱 | GTS-21二盐酸盐(DMBX-A) | 柠檬酸柠康碱(MLA) | Monepantel | 六甲溴铵 | N-(5-氯-2,4-二甲氧基苯基)-N’-(5-甲基-3-异唑基)脲 | 盐酸甲氯芬酯 | ZSET1446 | 阿尼西坦 | Desformylflustrabromine hydrochloride | Encenicline hydrochloride | 盐酸洛贝林 | Tebanicline hydrochloride | 伐尼克兰

(-)-假木贼碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1,0455 g/cm3

[ 沸点 ]:
270-272°C

[ 熔点 ]:
9°C

[ 分子式 ]:
C10H14N2

[ 分子量 ]:
162.23200

[ 闪点 ]:
93°C

[ 精确质量 ]:
162.11600

[ PSA ]:
24.92000

[ LogP ]:
2.22500

[ 外观性状 ]:
白色细结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.00662mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.5430

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥,与食品原料分开储运

(-)-假木贼碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
BV4375000
CHEMICAL NAME :
Anabasine
CAS REGISTRY NUMBER :
494-52-0
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0082637
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
8
MOLECULAR FORMULA :
C10-H14-N2
MOLECULAR WEIGHT :
162.26
WISWESSER LINE NOTATION :
T6NJ C- BT6MTJ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
50 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea
REFERENCE :
JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 48,95,1933
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
3 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea
REFERENCE :
JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 48,95,1933
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rabbit
DOSE/DURATION :
1 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea
REFERENCE :
JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 48,95,1933
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Administration onto the skin
SPECIES OBSERVED :
Rodent - guinea pig
DOSE/DURATION :
100 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea
REFERENCE :
JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 48,95,1933
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - guinea pig
DOSE/DURATION :
22 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
85JCAE "Prehled Prumyslove Toxikologie; Organicke Latky," Marhold, J., Prague, Czechoslovakia, Avicenum, 1986 Volume(issue)/page/year: -,1348,1986
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported
SPECIES OBSERVED :
Mammal - species unspecified
DOSE/DURATION :
39 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
PCJOAU Pharmaceutical Chemistry Journal (English Translation). Translation of KHFZAN. (Plenum Pub. Corp., 233 Spring St., New York, NY 10013) No.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 10,1478,1976 ** REPRODUCTIVE DATA **
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
20800 ug/kg
SEX/DURATION :
female 30-37 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - craniofacial (including nose and tongue) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system
REFERENCE :
TJADAB Teratology, The International Journal of Abnormal Development. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.1- 1968- Volume(issue)/page/year: 30,61,1984 *** OCCUPATIONAL EXPOSURE LIMITS *** OEL-RUSSIA:STEL 0.1 mg/m3;Skin JAN 1993
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(-)-假木贼碱安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T:Toxic

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R23/24/25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S28-S36/37-S45-S61

[ 危险品运输编码 ]:
3140

[ RTECS号 ]:
BV4375000

[ 包装等级 ]:
I

[ 危险类别 ]:
6.1

(-)-假木贼碱上下游产品

(-)-假木贼碱上游产品

(-)-假木贼碱下游产品

(-)-假木贼碱制备

与高锰酸钾作用生成烟酸。与锌粉煮沸生成2,3′-联吡啶。

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