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2-茨醇;冰片;龙胆

2-茨醇;冰片;龙胆用途

DL-Borneol是D-Borneol和L-Borneol的外消旋混合物。DL-Borneol在中国广泛用于心血管和脑血管疾病的治疗。
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2-茨醇;冰片;龙胆作用

GB 2760一1996规定为允许使用的食用香料。主要用于配制薄荷、白柠檬和果仁等型香精。用作生化试剂,也用于医药工业。广泛用于配制迷迭香、熏衣草等型香精,并用于制药等。也主要用于清洁剂、洗涤剂、防虫剂、油墨等香精中。用作疗效性化妆品的特殊添加剂。用于花露水等。
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2-茨醇;冰片;龙胆名称

[ CAS 号 ]:
507-70-0

[ 中文名 ]:
2-茨醇

[ 英文名 ]:
borneol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

2-茨醇;冰片;龙胆生物活性

[ 描述 ]:

DL-Borneol是D-Borneol和L-Borneol的外消旋混合物。DL-Borneol在中国广泛用于心血管和脑血管疾病的治疗。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

DL-冰片增加Rho123的细胞内积累,并在体外增强跨越BBB的P-gp底物,并且还抑制mdr1a mRNA和P-gp表达。此外,DL-Borneol可激活NF-κB,MG132和SN50对NF-κB的抑制作用掩盖了DL-Borneol诱导的P-gp降低。在瞬时处理后30分钟,10μg/ mL和20μg/ mL DL-冰片显着增加IκB表达的磷酸化。 DL-冰片治疗可降低BMECs中P-gp的表达[1]。

[体内研究]

DL-Borneol显着抑制PTZ点燃小鼠中癫痫发生的过程。 PTZ点燃诱导的生化改变在DL-冰片治疗的动物中得到改善,其表现为LPO降低和SOD,GSH,CAT水平升高。在点燃组中观察到的明显神经元损伤被DL-冰片抵消。此外,它降低了GFAP的水平,这表现为免疫染色减少[2]。缺血再灌注的病理损伤对DL-冰片的药代动力学特征有显着影响,醒脑静中有一些成分抑制DL-冰片的吸收[3]。

[细胞实验]

根据先前的方法,使用Rho123流出测定来测量BMEC中P-gp的活性。在24孔板中生长至汇合的BMEC用5μg/ mL,10μg/ mL和20μg/ mL DL-冰片,DMSO,CsA处理2小时,或用10μg/ mL和20μg/ mL DL-处理冰片不同时间(30分钟,1小时,2小时和4小时)。然后将BMEC暴露于DMEM中的5μmol/ L Rho123 90分钟。与Rho123温育后,用冰冷的PBS洗涤BMEC,并溶解在1%NaOH中。使用荧光分光光度计[1],用535nm的发射波长和485nm的激发波长测量Rho123的荧光。

[动物实验]

大鼠:在模型组中再灌注后24小时进行药代动力学研究,即在SO组中手术后26小时。给XNJ亚组大鼠口服施用溶解在0.7%CMC-Na水溶液(10.00ml / kg体重(BW))中的XNJ汤剂。纯DL-冰片亚组也接受DL-冰片悬浮液(10.00ml / kg BW)的混合物。 DL-冰片和XNJ悬浮液分别以162.0mg / kg DL-冰片的剂量给药。然后在口服给药后分别在5,10,20,30,45,60,90,120,180,240和360分钟通过眶后窦穿刺将0.5ml血浆样品收集到肝素化管中。以6000转/分钟离心10分钟后,将血浆样品储存在-20℃并在一周内分析[3]。小鼠:每隔一天反复给予亚惊厥剂量的PTZ(35mg / kg,ip),持续4周,在小鼠中产生点燃。在每次PTZ注射期间,在点燃过程中给予DL-冰片(5,10和25mg / kg,ip)和地西泮(1mg / kg,ip)作为预处理。在研究结束时评估氧化应激参数,例如超氧化物歧化酶(SOD),还原型谷胱甘肽(GSH),过氧化氢酶(CAT)和脂质过氧化(LPO)。通过苏木精和伊红染色技术评估神经元损伤。还使用免疫组织化学在大脑的海马区域评估GFAP [2]。

[参考文献]

[1]. Fan X, et al. Borneol Depresses P-Glycoprotein Function by a NF-κB Signaling Mediated Mechanism in a Blood Brain Barrier in Vitro Model. Int J Mol Sci. 2015 Nov 18;16(11):27576-88.

[2]. Tambe R, et al. Antiepileptogenic effects of borneol in pentylenetetrazole-induced kindling in mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2016 May;389(5):467-75.

[3]. Xu P, et al. Comparative pharmacokinetics of borneol in cerebral ischemia-reperfusion and sham-operated rats. J Zhejiang Univ Sci B. 2014 Jan;15(1):84-91.


[相关活性小分子]

(+)-荷包牡丹碱; 右旋荷包牡丹碱; 毕枯枯林; 山乌龟碱 | 木防己苦毒素 | 羧甲氧基胺半盐酸盐 | 利鲁唑 | 巴氯芬 | 巴米沙尼 | (R)-巴氯芬(mM/ml) | 艾替伏辛 | 依托咪酯 | 银杏内酯 A | 3'-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]-[1,1'-联苯]-2-甲腈 | 5alpha-孕甾-3alpha-醇-20-酮 | 4-苄氧基苯基异硫氰酸酯 | L-655708 | 1-(2-((3R,5R,8R,9R,10S,13S,14S,17S)-3-羟基-3,13-二甲基十六氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基)-2-氧代乙基)-1H-吡唑-4-甲腈

2-茨醇;冰片;龙胆物理化学性质

[ 密度 ]:
1.011

[ 沸点 ]:
212.0±0.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
206-207ºC

[ 分子式 ]:
C10H18O

[ 分子量 ]:
154.249

[ 闪点 ]:
65 ºC

[ 精确质量 ]:
154.135757

[ PSA ]:
20.23000

[ LogP ]:
2.71

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽密度 ]:
5.31 (vs air)

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.502

[ 储存条件 ]:
室温

[ 稳定性 ]:
Stable. Highly flammable. Incompatible with strong oxidizing agents.

[ 水溶解性 ]:
insoluble

2-茨醇;冰片;龙胆MSDS

2-茨醇;冰片;龙胆毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
ED7000000
CHEMICAL NAME :
Borneol
CAS REGISTRY NUMBER :
507-70-0
LAST UPDATED :
199710
DATA ITEMS CITED :
8
MOLECULAR FORMULA :
C10-H18-O
MOLECULAR WEIGHT :
154.28
WISWESSER LINE NOTATION :
L55 ATJ A1 A1 B1 CQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
500 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
1059 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rabbit
DOSE/DURATION :
2 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
DNA repair
TEST SYSTEM :
Bacteria - Bacillus subtilis
DOSE/DURATION :
10 mg/disc
REFERENCE :
OIGZDE Osaka-shi Igakkai Zasshi. Journal of Osaka City Medical Association. (Osaka-shi Igakkai, c/o Osaka-shiritsu Daigaku Igakubu, 1-4-54 Asahi-cho, Abeno-ku, Osaka, 545, Japan) V.24- 1975- Volume(issue)/page/year: 34,267,1985 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOHS - National Occupational Hazard Survey (1974) NOHS Hazard Code - M3906 No. of Facilities: 599 (estimated) No. of Industries: 11 No. of Occupations: 24 No. of Employees: 6733 (estimated) NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - M3906 No. of Facilities: 1731 (estimated) No. of Industries: 12 No. of Occupations: 13 No. of Employees: 10168 (estimated) No. of Female Employees: 1230 (estimated)
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2-茨醇;冰片;龙胆安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
F;Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R11;R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
16-36/37

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1312

[ WGK德国 ]:
2

[ RTECS号 ]:
DT5095000

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
4.1

[ 海关编码 ]:
2906199090

2-茨醇;冰片;龙胆合成路线

2-茨醇;冰片;龙胆上下游产品

2-茨醇;冰片;龙胆制备

1.由樟脑溶于乙醇中用金属钠或用新生态氢还原制取。
2. 合成:先用氯化氢处理α-蒎烯,并经分子重排后生成氯代龙脑,用碱处理后则变为茨烯,再与醋酸进行加成便转化成乙酸异龙脑酯,将乙酸异龙脑酯皂化水解并伴异结构体便获得龙脑;方法二:先将α-蒎烯转化成氯代龙脑,继之先后经过格氏反应、氧化、水解而制成龙脑。

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2-茨醇;冰片;龙胆海关

[ 海关编码 ]: 2906199090

[ 中文概述 ]:
2906199090. 其他环烷醇,环烯醇及环萜烯醇. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:5.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2906199090. cyclanic, cyclenic or cyclotherpenic alcohols. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:5.5%. General tariff:30.0%

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区域:西安市雁塔区

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