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异去氢钩藤碱

异去氢钩藤碱用途

Isocorynoxeine，一种与钩藤碱有关的生物碱，对 5-HT_2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制，IC₅₀ 为 72.4 μM.

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异去氢钩藤碱名称

[ CAS 号 ]:
51014-29-0

[ 中文名 ]:
异去氢钩藤碱

[ 英文名 ]:
Isocorynoxeine

[中文别名 ]:

异柯诺辛因碱

[英文别名 ]:

Y0112
Isocorynoxeine
cisocorynoxeine

异去氢钩藤碱生物活性

[ 描述 ]:

Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

5-HT2A Receptor:72.4 μM (IC50)

[体外研究]

Isocorynoxeine抑制5-HT2A受体介导的5-HT电流。 Isocorynoxeine更喜欢与5-HT2A受体相互作用而不是与脑中的5-HT2C受体相互作用。对于5-HT2C受体介导的反应,异嗜性氧化物对5-HT2A受体的抑制活性较低(IC50值>100μM)卵母细胞中介导的反应。 Isocorynoxeine剂量依赖性和竞争性抑制表达5-HT2A受体的非洲爪蟾卵母细胞中的5-HT诱发电流,但对表达5-HT2C受体的卵母细胞的抑制作用较小[1]。

[体内研究]

钩藤碱,Corynoxeine和Isocorynoxeine,异钩藤碱相关生物碱的作用在钩藤属物种中进行了测试,在5-MeO-DMT诱导的针刺小鼠的头部抽搐行为中进行了测试。钩藤碱[H = 1.369,P = 0.504]和Corynoxeine [H = 0.242,P = 0.886]均未影响其行为,而Isocorynoxeine在30 mg/kg(ip)时显着减弱[H = 7.582,P <0.01] [1] ]。

[动物实验]

小鼠[1]在实验开始前3小时，用利血平（5mg / kg，ip）预处理雄性ICR小鼠。在5-MeO-DMT之前30分钟腹膜内注射钩藤碱（RHY），Corynoxeine（COX），Isocorynoxeine（ICOX，10和30mg / kg）或载体[1]。

[参考文献]

[1]. Matsumoto K, et al. Suppressive effects of isorhynchophylline on 5-HT2A receptor function in the brain: behavioural and electrophysiological studies. Eur J Pharmacol. 2005 Jul 11;517(3):191-9.

[相关活性小分子]

异去氢钩藤碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
562.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₆N₂O₄

[ 分子量 ]:
382.453

[ 闪点 ]:
294.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
382.189270

[ PSA ]:
71.36000

[ LogP ]:
3.07

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.606

[ 储存条件 ]:
-20°C

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