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桑辛素

桑辛素用途

Morusin是从M. australis分离的去乙烯基化黄酮,具有抗肿瘤,抗氧化,抗菌等各种生物活性。Morusin可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。

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桑辛素名称

[ CAS 号 ]:
62596-29-6

[ 中文名 ]:
桑根白皮素

[ 英文名 ]:
Morusin

[中文别名 ]:

桑辛素

[英文别名 ]:

TCMDC-124149
Morusin
Mulberrochromene

桑辛素生物活性

[ 描述 ]:

Morusin是从M. australis分离的去乙烯基化黄酮,具有抗肿瘤,抗氧化,抗菌等各种生物活性。Morusin可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

p65

STAT3

[体外研究]

Morusin对鼠和人乳腺癌细胞具有剂量和时间依赖性抑制作用。正常乳腺上皮细胞(MCF-10A)的IC50为9.48μg/ mL;小鼠乳腺癌细胞(4 T1和EMT6)为2.03和1.87μg/ mL;对于人乳腺癌细胞(MCF-7和MDA-MB-231)分别为2.71和3.86μg/ mL,在8μg/ mL时获得细胞生长的最大抑制(> 80％)。 morusin处理的乳腺癌细胞中的凋亡细胞以剂量依赖性方式显着增加[1]。 Morusin显着抑制人结直肠癌HT-29细胞的生长和克隆形成。 Morusin还抑制IKK-α,IKK-β和IκB-β的磷酸化,增加IκB-α的表达,抑制NF-κB的核转位及其DNA结合活性。还显示了NF-κB上游调节剂PI3K,Akt和PDK1的去磷酸化。此外,在早期时间点观察到胱天蛋白酶-8的激活,线粒体膜电位的变化,细胞色素c和Smac/DIABLO的释放以及胱天蛋白酶-9和-3的激活。之后表现出Ku70和XIAP表达的下调[2]。 Morusin抑制前列腺癌细胞的活力,但对正常人前列腺上皮细胞的影响很小。 Morusin还通过抑制其磷酸化,核积累和DNA结合活性来降低STAT3活性。此外,morusin下调编码Bcl-xL,Bcl-2,Survivin,c-Myc和Cyclin D1的STAT3靶基因的表达。它通过降低STAT3活性诱导人前列腺癌细胞凋亡[3]。

[体内研究]

Morusin显着延缓了乳腺癌的发展。对照小鼠的平均肿瘤重量为1.14±0.30g,给予5和10mg/kg莫诺辛的小鼠的平均肿瘤重量分别为0.61±0.23和0.41±0.10g,肿瘤抑制率分别为46.5％和64.1％。分别为[1]。

[细胞实验]

通过改良的MTT测定法测试了morusin对人正常乳腺上皮细胞和鼠乳腺癌细胞（4T1和EMT6）和人乳腺癌细胞（MCF-7和MDA-MB-231）的细胞毒性[23]。用各种浓度的morusin（1,2,4,6和8μg/ mL）处理细胞。用桑色素处理1,2,3,4和5天后，向每个孔中加入20μLMTT（pH4.7），再培养4小时，加入100μL10％SDS / 0.01N HCl。在37℃下孵育过夜以溶解甲..吸光度在570 nm处测量[1]。

[动物实验]

小鼠：两只治疗组小鼠分别腹膜内注射5和10mg / kg的morusin，每周3次，共4周，对照小鼠注射DMSO。在实验过程中，对小鼠进行称重，并使用卡尺每周测量肿瘤体积并计算它们的体积[1]。

[参考文献]

[1]. Li H, et al. Morusin suppresses breast cancer cell growth in vitro and in vivo through C/EBPβ and PPARγ mediated lipoapoptosis. J Exp Clin Cancer Res. 2015 Nov 4;34:137.

[2]. Lee JC, et al. Morusin induces apoptosis and suppresses NF-kappaB activity in human colorectal cancer HT-29 cells. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Jul 18;372(1):236-42.

[3]. Lim SL, et al. Morusin induces cell death through inactivating STAT3 signaling in prostate cancer cells. Am J Cancer Res. 2014 Dec 15;5(1):289-99.

[相关活性小分子]

桑辛素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
656.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
232-235ºC

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₄O₆

[ 分子量 ]:
420.454

[ 闪点 ]:
226.9±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
420.157288

[ PSA ]:
100.13000

[ LogP ]:
6.25

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.636

[ 储存条件 ]:
-20°C

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桑辛素合成路线

详细合成路线

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桑辛素上游产品

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