碳环素(碳环PGI 2)

碳环素(碳环PGI 2)用途

Carbacyclin 是 PGI2 的类似物,为前列腺环素 (prostacyclin (PGI2)) 受体激动剂和血管舒张剂,能够有效抑制血小板聚集；Carbacyclin 同时可以通过 PPARδ 来诱导 CPT-1 mRNA 的表达,不依赖 IP 受体信号通路。

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碳环素(碳环PGI 2)名称

[ CAS 号 ]:
69552-46-1

[ 中文名 ]:
卡巴环素

[ 英文名 ]:
Carbacyclin

[英文别名 ]:

Carboprostacyclin
carbaprostacyclin
carbacyclin
6a-Carba-pgi2
Carba pgx
6,9-Methano pgi2
6,9-Methanoprostaglandin I2
Carbacycline
MFCD00210824

碳环素(碳环PGI 2)生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

PGI2 Receptor

[体外研究]

Carbacyclin是前列环素(PGI2)受体的激动剂[1]。 Carbacyclin在体外作为ADP或胶原诱导的血小板聚集抑制剂[2]。 Carbacyclin是PGI2类似物,通过PPARδ激活CPT-1 mRNA表达,独立于IP受体信号传导途径。 Carbacyclin(0.02μM至20μM)通过PKA激活IP受体信号传导途径,并且这种作用被PKA抑制剂H-89抑制。 Carbacyclin(0.02-80μM)通过PPARδ增加PPRE启动子活性,而不依赖于心肌细胞中的IP受体信号通路[3]。

[体内研究]

Carbacyclin是前列环素在人,狗或兔血浆中抑制血小板聚集的活性的0.03倍[2]。 Carbacyclin(100μg,ip)诱导小鼠心脏中CPT-1 mRNA的表达[3]。

[细胞实验]

从1日龄Wistar大鼠的心室制备新生大鼠心肌细胞的原代培养物，并以4×105/6孔塑料板，9×105 / 60mm培养皿或3×106/3的密度接种。用含有10％胎牛血清（FCS）的Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）的100毫米培养皿。孵育40小时后，培养的心肌细胞在Carbacyclin刺激前血清饥饿8小时。

[动物实验]

小鼠[3]在实验中使用10至12周龄的雄性C57BL / 6小鼠（20-25g）。用100μg卡巴赛克腹膜内注射小鼠（n = 4），并在指定的时间处死。切除心脏，然后用3mL Isogen将心室均质化，用于以下总RNA提取程序[3]。

[参考文献]

[1]. Takasuka M, et al. FTIR spectral study of intramolecular hydrogen bonding in thromboxane A2 receptor agonist (U-46619), prostaglandin (PG)E2, PGD2, PGF2 alpha, prostacyclin receptor agonist (carbacyclin), and their related compounds in dilute CCl4 solution: structure-activity relationships. J Med Chem. 1994 Jan 7;37(1):47-56.

[2]. Whittle BJ, et al. Carbacyclin--a potent stable prostacyclin analogue for the inhibition of platelet aggregation. Prostaglandins. 1980 Apr;19(4):605-27.

[3]. Kuroda T, et al. Carbacyclin induces carnitine palmitoyltransferase-1 in cardiomyocytes via peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) delta independent of the IP receptor signaling pathway. J Mol Cell Cardiol. 2007 Jul;43(1):54-62.

[相关活性小分子]

碳环素(碳环PGI 2)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
514.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
65-67 °C

[ 分子式 ]:
C₂₁H₃₄O₄

[ 分子量 ]:
350.492

[ 闪点 ]:
279.2±26.6 °C

[ 精确质量 ]:
350.245697

[ PSA ]:
77.76000

[ LogP ]:
3.65

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.611

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

碳环素(碳环PGI 2)MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

碳环素(碳环PGI 2)安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-36

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