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SUN11602

SUN11602用途

SUN11602是一种新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子活性。
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SUN11602名称

[ CAS 号 ]:
704869-38-5

[ 中文名 ]:
SUN11602

[ 英文名 ]:
SUN 11602

[英文别名 ]:

SUN11602生物活性

[ 描述 ]:

SUN11602是一种新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

SUN11602可阻止谷氨酸诱导的大鼠脑皮层神经元原代培养神经元死亡。 SUN11602可增加脑皮质神经元中CALB1基因的表达水平[1]。 SUN11602通过激活FGFR1对海马神经元发挥保护作用,并增加CalB表达[2]。 SUN11602促进原代培养的大鼠海马神经元的神经突向外生长[3]。

[体内研究]

在WT小鼠中,SUN11602增加脑皮质神经元中新合成的Calb的水平并抑制谷氨酸诱导的细胞内Ca2 +的升高。 Calb的这种Ca2 +捕获能力使神经元能够在严重的谷氨酸毒性条件下存活[1]。在Aβ1-40和ibotenate注射的中点口服施用SUN11602减弱了Y迷宫测试中的短期记忆障碍,以及水迷宫任务中的空间学习缺陷。此外,SUN11602治疗抑制外周型苯二氮卓结合位点(PTBBS)的增加,这是胶质增生的标志物[3]。

[细胞实验]

在谷氨酸毒性发作之前,用载体(Hanks'平衡盐溶液),SUN11602,bFGF或其他生长因子预处理脑皮质神经元24小时。随后,将10μLMTT溶液(5mg / mL)加入到微孔板的每个孔(200μL培养基)中。然后将每个孔中的神经元干燥24小时,并将200μLDMSO倒入所有孔中,以彻底溶解反应产物用于MTT测定[1]。

[动物实验]

大鼠:在注射Aβ1-40后24小时,对大鼠海马 - 病变模型口服施用SUN11602(0.1,1和10mg / kg)。在载体治疗组中,给予盐水代替SUN11602 [3]。

[参考文献]

[1]. Murayama N, et al. SUN11602, a novel aniline compound, mimics the neuroprotective mechanisms of basic fibroblast growth factor. ACS Chem Neurosci. 2013 Feb 20;4(2):266-76.

[2]. Murayama N, et al. SUN11602-induced hyperexpression of calbindin D-28k is pivotal for the survival of hippocampal neurons under neurotoxic conditions. Brain Res. 2015 Jan 12;1594:71-81.

[3]. Ogino R, et al. SUN11602 has basic fibroblast growth factor-like activity and attenuates neuronal damage and cognitive deficits in a rat model of Alzheimer's disease induced by amyloid β and excitatory amino acids. Brain Res. 2014 Oct 17;1585:159-66.


[相关活性小分子]

尼达尼布 | Infigratinib (BGJ398) | AZD4547 | PD173074 | 厄达替尼 | 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 硫酸类肝素 | 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺 | 盐酸巴多昔芬 | BLU-554 | 多韦替尼 | 罗加替尼 | 4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇 | BLU9931

SUN11602物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H37N5O2

[ 分子量 ]:
451.60

[ PSA ]:
56.40000

[ LogP ]:
2.83480

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

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