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厄达替尼

厄达替尼用途

Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

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厄达替尼名称

[ CAS 号 ]:
1346242-81-6

[ 中文名 ]:
厄达替尼

[ 英文名 ]:
Erdafitinib(JNJ-42756493)

[英文别名 ]:

JNJ-42756493
UNII:890E37NHMV
erdafitinib

厄达替尼生物活性

[ 描述 ]:

Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 1.2 nM (FGFR1), 2.5 nM (FGFR2), 3.0 nM (FGFR3)and 5.7 nM (FGFR4)[1]

[体外研究]

Erdafitinib在时间分辨荧光测定中抑制FGFR1-4的酪氨酸激酶活性,IC50值分别为1.2,2.5,3.0和5.7nM。 erdafitinib对密切相关的VEGFR2激酶的抑制作用较弱(与FGFR1相比效力低30倍),IC50值为36.8 nM。 JNJ-42756493结合FGFR1,3,4和2,Kd值分别为0.24,1.1,1.4和2.2nM。 VEGFR2的Kd值高于6.6 nM。 JNJ-42756493抑制FGFR1,3和4表达细胞的增殖,IC50值分别为22.1,13.2和25nM [1]。

[体内研究]

在来自人肿瘤细胞系或患有活化的FGFR改变的患者来源的肿瘤组织的异种移植物中,厄他替尼的施用导致有效的和剂量依赖性的抗肿瘤活性,伴随着肿瘤中磷酸-FGFR和磷酸-ERK的药效学调节[1]。

[细胞实验]

Erdafitinib溶于DMSO。用厄他替尼（在2％DMSO中从10μM至0.01nM，最终浓度）处理KATO III，RT-112，A-204，RT-4，DMS-114，A-427和MDA-MB-453细胞。孵育4天后，使用MTT试剂测定细胞活力。光密度在540nm处确定[1]。

[动物实验]

小鼠：携带SNU-16人胃癌（FGFR2扩增的）异种移植肿瘤的小鼠口服给予0,3,10或30mg / kg JNJ-42756493。在给药后0.5,1,3,7,16和24小时收获肿瘤组织和小鼠血浆（每个时间点3只小鼠）[1]。

[参考文献]

[1]. Perera TP, et al. Discovery and pharmacological characterization of JNJ-42756493 (erdafitinib), a functionally selective small molecule FGFR family inhibitor. Mol Cancer Ther. 2017 Mar 24. pii: molcanther.0589.2016.

[相关活性小分子]

厄达替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
662.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₀N₆O₂

[ 分子量 ]:
446.545

[ 闪点 ]:
354.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
446.243011

[ PSA ]:
77.33000

[ LogP ]:
3.60

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.618

[ 储存条件 ]:
-20℃

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