罗加替尼

Rogaratinib 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

研究领域 >> 癌症

FGFR1

FGFR2

FGFR3

FGFR4

在24种细胞系中,2种FGFR1-扩增的肺癌(LC)细胞系H1581和DMS114显示出对罗格拉替尼(BAY1163877)的极端敏感性(GI50值范围为36至244nM)。用Rogaratinib治疗导致H1581P细胞形成的集落显着减少,但H1581AR和BR细胞不能。在MTT测定中,Met的异位表达显着诱导对Rogaratinib的抗性。 Met过表达诱导下游细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)和AKT的激活,Rogaratinib治疗无法消除这种激活[1]。

将细胞（3000个细胞/孔）接种在96孔板上，37℃。孵育过夜后，用Rogaratinib处理细胞72小时。然后，将MTT试剂[3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑鎓]加入各孔中，并在37℃下温育4小时。将MTT增溶溶液/终止混合物加入每个孔中，混合，并将板在37℃温育过夜。在570nm处测量吸光度后，数据以图形方式显示[1]。

[1]. Kim SM, et al. Activation of the Met kinase confers acquired drug resistance in FGFR-targeted lung cancer therapy. Oncogenesis. 2016 Jul 18;5(7):e241.

尼达尼布 | Infigratinib (BGJ398) | AZD4547 | PD173074 | 厄达替尼 | 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 硫酸类肝素 | 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺 | 盐酸巴多昔芬 | BLU-554 | 多韦替尼 | 4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇 | BLU9931 | [4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮