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连翘酯苷B

连翘酯苷B用途

用于含量测定/鉴定/药理实验等
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连翘酯苷B名称

[ CAS 号 ]:
81525-13-5

[ 中文名 ]:
连翘酯苷B

[ 英文名 ]:
Forsythoside B

[英文别名 ]:

连翘酯苷B生物活性

[ 描述 ]:

Forsythoside B是传统中药植物独一味的叶子中分离的苯乙醇苷。独一味可用于治疗炎症疾病和促进血液循环。Forsythoside B 可抑制 TNF-alpha,IL-6,IκB, 调节 NF-κB。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> TNF受体
研究领域 >> 炎症/免疫
天然产物 >> 糖和糖苷

[ 靶点 ]

TNF-α

NF-κB


[体外研究]

连翘苷B浓度依赖性地下调脂多糖(LPS)刺激的RAW264.7细胞中TNF-α,IL-6和高迁移率族蛋白1(HMGB1)的水平,抑制IκB激酶(IKK)途径和调制核因子(NF)-κB[1]。

[体内研究]

静脉注射单独使用连翘苷B或加亚胺培南可降低血清TNF-α,IL-6,HMGB1水平,触发髓样细胞(TREM-1)和内毒素表达受体,而血清IL-10水平上调,肺,肝和小肠中的髓过氧化物酶(MPO)减少[1]。剂量高于8mg/kg的连翘苷B在脑缺血和再灌注大鼠中产生显着的神经保护作用。即使在脑缺血和再灌注后1小时,3小时和5小时延迟给药,连翘苷B(20mg/kg)也表现出显着的神经保护活性。连翘苷B 20 mg/kg可减轻组织病理学损伤,这可通过较小的脑梗塞面积和脑水肿,脑埃文沙蓝外渗和髓过氧化物酶活性降低,抑制脑磷酸化IκB-α和NF-κB表达来证实[2]。连翘苷B显示心肌功能显着恢复,LVSP和+/- dp/dt(max)改善。心肌梗死体积,血清Tn-T,TNF-α和IL-6水平,MDA含量和心肌组织MPO活性均降低,HMGB1蛋白表达,磷酸化蛋白-κB-α和磷酸化NF-κB下调,同时减少SOD和GPx活性的下降[3]。

[细胞实验]

将连翘苷B溶解在无菌盐水溶液中,并以各种浓度(0.1至10μM)加入培养基中,并与LPS刺激的RAW264.7细胞一起温育。在连翘酯苷B处理24小时后收集无细胞上清液。通过测量培养基中的乳酸脱氢酶(LDH)来评估细胞活力[1]。

[动物实验]

大鼠:将连翘苷B溶解在无菌盐水中。对于剂量 - 反应研究,在再灌注后15分钟,以1.3,3.2,8,20或50mg / kg的剂量施用连翘苷B作为静脉推注。假处理或媒介物处理的大鼠注射盐水。再灌注后23小时测定神经功能缺损,然后进行脑梗塞体积检查[2]。

[参考文献]

[1]. Jiang WL, et al. Forsythoside B protects against experimental sepsis by modulating inflammatory factors. Phytother Res. 2012 Jul;26(7):981-7.

[2]. Jiang WL, et al. Neuroprotective efficacy and therapeutic window of Forsythoside B: in a rat model of cerebral ischemia and reperfusion injury. Eur J Pharmacol. 2010 Aug 25;640(1-3):75-81.

[3]. Jiang WL, et al. Cardioprotection with forsythoside B in rat myocardial ischemia-reperfusion injury: relation to inflammation response. Phytomedicine. 2010 Jul;17(8-9):635-9.


[相关活性小分子]

BAY 11-7082 | 吡咯烷二硫代甲酸铵 | SN50 | 利米多赛 | 雷公藤内酯醇 | 泊马度胺 | 4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺 | 紫草素 | (2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈 | 楝酰胺 | (-)-DHMEQ | 双氢青蒿素 | 番茄碱 | QNZ (EVP4593) | 黄芩苷

连翘酯苷B物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1040.3±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C34H44O19

[ 分子量 ]:
756.702

[ 闪点 ]:
323.9±27.8 °C

[ 精确质量 ]:
756.247681

[ PSA ]:
304.21000

[ LogP ]:
1.87

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.696

[ 储存条件 ]:
室温

连翘酯苷B安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
29389090

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