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贝达喹啉

贝达喹啉用途

Bedaquiline是一种二芳基喹啉抗生素,可抑制分枝杆菌ATP合成酶。

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贝达喹啉名称

[ CAS 号 ]:
843663-66-1

[ 中文名 ]:
6-溴-alpha-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-甲氧基-alpha-1-萘基-beta-苯基-3-喹啉乙醇

[ 英文名 ]:
Bedaquiline

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

BZ-LYS-OME HCL
Sirturo
methyl (2S)-6-amino-2-benzamidohexanoate
Bedaquiline
TMC207

贝达喹啉生物活性

[ 描述 ]:

Bedaquiline是一种二芳基喹啉抗生素,可抑制分枝杆菌ATP合成酶。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

mycobacterial ATP synthase[1]

[体外研究]

Bedaquiline抑制TDR结核分枝杆菌菌株的生长,MIC值范围为0.125至0.5 mg/L [1]。在缓慢生长的分枝杆菌(SGM)中,对苯二酚对鸟分枝杆菌表现出最高的活性,MIC50和MIC90值分别为0.03和16mg/L.在快速生长的分枝杆菌(RGM)中,脓肿分枝杆菌亚种。脓肿(M. abscessus)和脓肿分枝杆菌亚种massiliense(M。massiliense)似乎比偶发分枝杆菌更容易对bedaquiline敏感,两种物种的MIC50和MIC90值分别为0.13和> 16 mg/L. Bedaquiline也显示出对NTM物种的适度体外活性[2]。 Bedaquiline具有优异的抗结核分枝杆菌的体外活性,包括多药耐药的结核分枝杆菌[3]。

[参考文献]

[1]. Jang JC, et al. Bedaquiline susceptibility test for totally drug-resistant tuberculosis Mycobacterium tuberculosis. J Microbiol. 2017 Apr 20.

[2]. Pang Y, et al. In Vitro Activity of Bedaquiline against Nontuberculous Mycobacteria in China. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5).

[3]. Chahine EB, et al. Bedaquiline: a novel diarylquinoline for multidrug-resistant tuberculosis. Ann Pharmacother. 2014 Jan;48(1):107-15.

[相关活性小分子]

贝达喹啉物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
702.7±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₁BrN₂O₂

[ 分子量 ]:
555.50

[ 闪点 ]:
378.8±32.9 °C

[ PSA ]:
36.36000

[ LogP ]:
7.59

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.666

[ 储存条件 ]:
-20℃

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