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磷酸泰地唑胺

磷酸泰地唑胺用途

Torezolid磷酸盐是MAO-A和MAO-B抑制剂,具有抗革兰氏阳性菌的活性。

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磷酸泰地唑胺名称

[ CAS 号 ]:
856867-55-5

[ 中文名 ]:
磷酸特地唑胺

[ 英文名 ]:
Tedizolid Phosphate

[中文别名 ]:

磷酸泰地唑胺

[英文别名 ]:

TR-701 FA
Torezolid phosphate
UNII-O7DRJ6R4DW
Tedizolid phosphate
Tedizolid (phosphate)

磷酸泰地唑胺生物活性

[ 描述 ]:

Torezolid磷酸盐是MAO-A和MAO-B抑制剂,具有抗革兰氏阳性菌的活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[体外研究]

Tedizolid(0.25μg/ mL)抑制所有28种PRSP临床分离株,比利奈唑胺对PRSP的效力高4倍[1]。

[体内研究]

对于用PSSP III型感染的小鼠,使用最低总日剂量10mg/kg的tedizolid磷酸盐实现100％存活率。用tedizolid磷酸盐治疗的感染小鼠的肺显示出较少的严重炎症和水肿,如炎症和水肿的平均评分所示[1]。

[动物实验]

为了诱导全身性肺炎链球菌感染，将雄性ICR小鼠（体重18至20g）腹膜内接种悬浮于10％粘蛋白中的4种PRSP分离物（DR9，DR10，DR11或DR14）中的1种。悬浮液含有足够的细菌以杀死100％未处理的对照小鼠。在感染后1小时，小鼠接受单剂量的tedizolid磷酸盐或利奈唑胺，并且在感染后每天评估存活7天。以四种剂量（40mg / kg体重，13.33mg / kg，4.44mg / kg和1.48mg / kg）中的每一种口服和静脉内递送治疗，每组8只小鼠由剂量，递送方法定义，并感染菌株。使用概率单位分析计算每种递送途径的50％有效剂量（ED50），即允许50％感染小鼠存活的剂量。

[参考文献]

[1]. Choi S, et al. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in Murine Models of Infection with Penicillin-resistant and Penicillin-sensitive Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun 19.

[相关活性小分子]

磷酸泰地唑胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
725.6±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₆FN₆O₆P

[ 分子量 ]:
450.318

[ 闪点 ]:
392.6±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
450.085297

[ PSA ]:
162.60000

[ LogP ]:
0.69

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.739

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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