L 888607

L 888607 是一种有效的选择性 CRTH2 (前列腺素D2受体亚型2) 激动剂,Ki 为 0.8±0.4 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

CRTH2/DP2 Receptor:0.8 nM (Ki)

DP/DP1 Receptor:2331 nM (Ki)

TP Receptor:283 nM (Ki)

EP2 Receptor:8748 nM (Ki)

EP3-III Receptor:1260 nM (Ki)

EP4 Receptor:4634 nM (Ki)

FP Receptor:10018 nM (Ki)

IP Receptor:14434 nM (Ki)

将L88887(L-888,607)静脉内(iv)或口服(po)给予小鼠,以确定其在8小时内的药代动力学特征。静脉注射5 mg/kg L 888607后,血液分析显示峰值水平(Cmax)为36.1μM,半衰期(t1/2)为2.9 h,8 h(C8h)的谷值为3.5μM ,曲线0-8h下的面积为87.1μM。口服20mg/kg L 888607后,血液分析显示Cmax为31.6μM,t1/2为4h,8h时C8h为15.4μM,曲线下的面积为0.8-8M,为166μM,生物利用度为48％[1]。

小鼠[1]使用平均重量为42g的雄性（ICR）BR小鼠。 L 888607的单剂量[5 mg / kg在60％（v / v）聚乙二醇200]中通过隐静脉或单剂量（20 mg / kg在60％（v / v）聚乙二醇400中）静脉注射）通过强饲法口服给药。没有观察到明显的副作用。在指定的每个时间点从颈静脉取血（10μL）并加入30μL的0.1M柠檬酸三钠水溶液中。将混合物保持在-20℃直至分析[1]。

[1]. Gervais FG, Identification of a potent and selective synthetic agonist at the CRTH2 receptor. Mol Pharmacol. 2005 Jun;67(6):1834-9.

[2]. Ulven T, et al. Novel CRTH2 antagonists: a review of patents from 2006 to 2009. Expert Opin Ther Pat. 2010 Nov;20(11):1505-30.

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸