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ICI 153110

ICI 153110用途

ICI 153110 是一种口服有效的磷酸二酯酶抑制剂,具有血管舒张和收缩力性质,可用于治疗充血性心力衰竭。

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ICI 153110名称

[ CAS 号 ]:
87164-90-7

[ 中文名 ]:
ICI 153110

[ 英文名 ]:
ICI 153110

[英文别名 ]:

ICI 153110

ICI 153110生物活性

[ 描述 ]:

ICI 153110 是一种口服有效的磷酸二酯酶抑制剂,具有血管舒张和收缩力性质,可用于治疗充血性心力衰竭。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Phosphodiesterase[1]

[体内研究]

ICI 153110是一种口服活性磷酸二酯酶抑制剂,具有血管舒张和收缩力,可用于治疗充血性心力衰竭。在高剂量主要试验和可逆性组中,14只动物死于ICI 153110给药的直接或间接后果。在以10mg/kg /天ICI 153110给药的雌性大鼠中,轻度局灶性动脉炎的特征在于混合细胞的主要和弥漫性外膜浸润和纤维组织的早期形成。以250mg/kg /天ICI 153110给药的两只大鼠过早地从给药溶液的气管内插管中死亡。来自另外两只动物(以5和250mg/kg /天ICI 153110给药)的动脉显示出最小的局灶性动脉炎,伴有内侧坏死,内侧和外膜炎症[1]。

[动物实验]

在该研究中使用Alderley Park APfSD大鼠。总之，在两项独立的研究中，将150只雄性大鼠和150只雌性大鼠分为四组（一组对照和三组治疗）;每个性别30个代表主要（常规）测试组，每个性别15个，用于调查最高剂量治疗后效果的可逆性（戒断研究）。剂量水平为5,10和250mg / kg /天的ICI 153110.所有动物通过管饲法口服给药，使用塑料注射器和柔性导管。在两个时间点的每个时间点对四组中每个性别的相同数量的动物进行尸体剖检;连续服用至少28天（1个月）和连续服用182天（6个月）。每天至少观察所有动物的任何异常体征，所有这些都记录下来。还测量了体重，食物消耗，水消耗，临床病理学和药代动力学[1]。

[参考文献]

[1]. Westwood FR, et al. Pathologic changes in blood vessels following administration of an inotropic vasodilator (ICI 153,110) to the rat. Fundam Appl Toxicol. 1990 May;14(4):797-809.

[相关活性小分子]

ICI 153110物理化学性质

[ 密度 ]:
1.22g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₁N₃O

[ 分子量 ]:
201.22500

[ 精确质量 ]:
201.09000

[ PSA ]:
57.84000

[ LogP ]:
1.07230

[ 折射率 ]:
1.627

[ 储存条件 ]:
2-8℃

ICI 153110毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UR6475100

CHEMICAL NAME :: 3(2H)-Pyridazinone, 4,5-dihydro-6-(2-(4-pyridinyl)ethenyl)-, (E)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 87164-90-7

LAST UPDATED :: 199403

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C11-H11-N3-O

MOLECULAR WEIGHT :: 201.25

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 7 gm/kg/28D-I

TOXIC EFFECTS :: Vascular - BP lowering not characterized in autonomic section Nutritional and Gross Metabolic - body temperature decrease Related to Chronic Data - death

REFERENCE :: FAATDF Fundamental and Applied Toxicology. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1981- Volume(issue)/page/year: 14,797,1990

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 45500 mg/kg/26W-I

TOXIC EFFECTS :: Vascular - structural changes in vessels Vascular - other changes Related to Chronic Data - death

REFERENCE :: FAATDF Fundamental and Applied Toxicology. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1981- Volume(issue)/page/year: 14,797,1990