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腈菌唑

腈菌唑用途

Myclobutanil 是一种广泛用作农药的康唑类抗真菌剂。
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腈菌唑名称

[ CAS 号 ]:
88671-89-0

[ 中文名 ]:
腈菌唑

[ 英文名 ]:
Myclobutanil

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

腈菌唑生物活性

[ 描述 ]:

Myclobutanil 是一种广泛用作农药的康唑类抗真菌剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
研究领域 >> 感染

[体外研究]

腈菌唑在100ppm时将细胞活力降低至<50％,在500ppm时降低至<10％。在1至100ppm的剂量下,腈菌唑促进脂肪酸(FA)诱导的脂肪变性的轻微但显着的增加。 Myclobutanil可显着降低抗凋亡生物标志物[1]。

[激酶实验]

为了进一步评估细胞凋亡，在暴露于腈菌唑24小时后收集细胞提取物，离心，并用基于多重生物测定ELISA的免疫测定法分析，所述免疫测定法包含与对靶蛋白特异的单克隆抗体缀合的染色微球。凋亡生物标志物是BCL-xL / Bak二聚体和Mcl-1 / Bak二聚体，使用RBM凋亡小组3定量。每个实验一式三份进行，并且使用Bio-Plex阵列读数器测定凋亡生物标志物水平。根据制造商的说明[1]，使用标准曲线计算分析浓度。

[细胞实验]

在该研究中使用肝癌细胞系HepG2。使细胞在组织培养板上在具有湿润气氛（95％空气/ 5％CO 2 v / v）的培养箱中于37℃生长。通过将肝细胞与6mM的油酸（18：1）和亚油酸（18：2）脂肪酸（Fas）的1：1v / v混合物一起温育24小时来诱导脂肪变性。用PBS洗涤后，将细胞在0.1,1,10,100或500ppm下再暴露于腈菌唑24小时。通过测量四唑鎓染料3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-5-（3羧基甲氧基苯基）-2-的还原，在HepG2细胞（在24孔板中1.0×10 5细胞/孔）中评估细胞毒性。 4-磺基苯基）-2H-四唑鎓（MTT）[1]。

[参考文献]

[1]. Stellavato A, et al. Myclobutanil worsens nonalcoholic fatty liver disease: An in vitro study of toxicity and apoptosis on HepG2 cells. Toxicol Lett. 2016 Nov 16;262:100-104.


[相关活性小分子]

放线菌酮 | 潮霉素B | 醋酸卡泊芬净 | 5-氟胞嘧啶 | 泊沙康唑 | 特比萘芬 | 环吡酮胺 | 艾沙康唑 | 阿尼芬净 | 克霉唑 | 5-氯-8-羟基-7-碘喹啉 | 硝酸咪康唑 | 纳他霉素 | 长川霉素 | 硝酸益康唑

腈菌唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
465.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
63-68°C

[ 分子式 ]:
C15H17ClN4

[ 分子量 ]:
288.775

[ 闪点 ]:
235.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
288.114166

[ PSA ]:
54.50000

[ LogP ]:
2.82

[ 外观性状 ]:
淡黄色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.589

[ 储存条件 ]:
0-6°C

[ 水溶解性 ]:
142 mg/L (25 ºC)

腈菌唑MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

腈菌唑毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
XZ5257000
CHEMICAL NAME :
1H-1,2,4-Triazole-1-propanenitrile, alpha-butyl-alpha-(4-chlorophenyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
88671-89-0
LAST UPDATED :
199710
DATA ITEMS CITED :
7
MOLECULAR FORMULA :
C15-H17-Cl-N4
MOLECULAR WEIGHT :
288.81

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
1600 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
PEMNDP Pesticide Manual. (The British Crop Protection Council, 20 Bridport Rd., Thornton Heath CR4 7QG, UK) V.1- 1968- Volume(issue)/page/year: 9,601,1991
TYPE OF TEST :
LC50 - Lethal concentration, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Inhalation
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
>5 gm/m3
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
FMCHA2 Farm Chemicals Handbook. (Meister Pub., 37841 Euclid Ave., Willoughy, OH 44094) Volume(issue)/page/year: -,C291,1991
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Administration onto the skin
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
2229 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
DEVEAA Defense des Vegetaux. (Federation Nationale des Groupements de Protection des Cultures, 149, rue de Bercy, 75595 Paris Cedex, 12, France) V.1- 1947- Volume(issue)/page/year: 40(242),9,1986
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
1300 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea Skin and Appendages - other glands
REFERENCE :
NTIS** National Technical Information Service. (Springfield, VA 22161) Formerly U.S. Clearinghouse for Scientific & Technical Information. Volume(issue)/page/year: OTS0570641
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Administration onto the skin
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rabbit
DOSE/DURATION :
7500 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
PBCDDQ Proceedings-British Crop Protection Conference-Pests and Diseases. (British Crop., Protection Council, 2A Kidderminster Rd., Croydon, CRO 2UE, UK) 1977- Volume(issue)/page/year: -,55,1986
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腈菌唑安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS08, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H319-H361d-H411

[ 警示性声明 ]:
P273-P281-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn:Harmful

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22;R36;R51/53;R63

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36/37-S46-S61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077

[ RTECS号 ]:
XZ5257000

[ 海关编码 ]:
2933990015

腈菌唑制备

1. 2-丁基-2-（4-氯苯基乙腈）的制备 将对氯苯乙腈、氯丁烷、相转移催化剂沸合后滴加氢氧化钠溶液。反应放热，待升温至80℃反应1h，再冷却至60℃反应6h。经用稀盐酸中和，水洗、分离、减压蒸馏等后处理，得2-丁基-2-对氯苯基乙腈，收率85%。

2-丁基-2-溴甲基-2-（4-氯苯基）乙腈的制备 将2-丁基-2-（4-氯苯基）乙腈、二溴甲烷、二甲基亚砜、四丁基溴化铵混合后，滴加50%氢氧化钠，反应温度50℃，反应时间8h，冷却后经稀酸中和、水洗、萃取、蒸馏等后处理制得。收率84%。

腈菌唑的合成 将2-丁基-2-溴甲基-2-（4-氯苯基）乙腈、二甲基亚砜、1，2，4-三唑钾盐混合物，在氮气保护下，于75～80℃反应3h，然后升温至90℃再反应8h。反应物经后处理得腈菌唑，含量为98%，收率为46%。据文献[1]报道，此步反应收率可达76.23%，含量93%。
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腈菌唑海关

[ 海关编码 ]: 2933990015

[ 中文概述 ]:
2933990015 苄氯三唑醇,戊菌唑,粉唑醇等〔包括联苯三唑醇,腈菌唑,环丙唑醇,烯唑醇,戊唑醇,氟硅唑〕。监管条件:S(进出口农药登记证明)。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最低关税:6.5%。普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ 监管条件 ]: S.进出口农药登记证明

[ Summary ]:
2933990015 3-((1h-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)-1-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylpentan-3-ol。supervision conditions:s(import or export registration certificate for pesticides)。VAT:17.0%。tax rebate rate:9.0%。MFN tarrif:6.5%。general tariff:20.0%

腈菌唑文献

The effects of the fungicides fenhexamid and myclobutanil on SH-SY5Y and U-251 MG human cell lines.

Environ. Toxicol. Pharmacol. 38(3) , 968-76, (2014)

Mixtures of pesticides in foodstuffs and the environment are ubiquitous in the developed world and although agents are usually exhaustively tested individually, the toxicological implications of pesti...

Triazole fungicides can induce cross-resistance to medical triazoles in Aspergillus fumigatus.

PLoS ONE 7(3) , e31801, (2012)

Azoles play an important role in the management of Aspergillus diseases. Azole resistance is an emerging global problem in Aspergillus fumigatus, and may develop through patient therapy. In addition, ...

Acaricide, fungicide and drug interactions in honey bees (Apis mellifera).

PLoS ONE 8(1) , e54092, (2013)

Chemical analysis shows that honey bees (Apis mellifera) and hive products contain many pesticides derived from various sources. The most abundant pesticides are acaricides applied by beekeepers to co...


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