GSK-269984A

GSK-269984A 是前列腺素 E2 受体 1 (Prostaglandin E2 Receptor 1 (EP1)) 的拮抗剂,pIC50 值为 7.9。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 神经疾病

EP1 Receptor:7.9 (pIC50)

在过表达人EP1受体的CHO细胞中[3H] -PGE2结合试验的结果表明GSK-269984A是EP1受体的拮抗剂,pIC50为7.9。发现GSK-269984A引起PGE2剂量-反应曲线的浓度依赖性右移,Schild分析显示GSK-269984A是竞争性拮抗剂,pA2为8.1±0.3,斜率为1.0 [1]。

GSK-269984A显示出2.6mg/kg(po)的ED50,10mg/kg剂量显示出对标准物的超敏反应的等效逆转。 GSK-269984A在ratand狗中显示出适度的血液清除率,在猴子中显示出高清除率,这反映在每个物种的半衰期中[1]。

在该研究中使用大鼠。 GSK-269984A进展为炎性疼痛的大鼠CFA模型。在足底内施用佐剂后23小时，以1,3和10mg / kg的剂量口服给予GSK-269984A。在GSK-269984A [1]给药后1小时评估镇痛。

[1]. Hall A, et al. Discovery of sodium 6-[(5-chloro-2-{[(4-chloro-2-fluorophenyl)methyl]oxy}phenyl)methyl]-2-pyridinecarboxylate (GSK269984A) an EP(1) receptor antagonist for the treatment of inflammatory pain. Bioorg Med Chem Lett. 2009 May 1;19(9):2599-603.

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸