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TRPC6-IN-1

TRPC6-IN-1用途

TRPC6-IN-1 是 TRPC6 的一个抑制剂,其 EC50 值为 4.66 μM。
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TRPC6-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
901715-05-7

[ 中文名 ]:
TRPC6-IN-1

[ 英文名 ]:
TRPC6-IN-1

TRPC6-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

TRPC6-IN-1 是 TRPC6 的一个抑制剂,其 EC50 值为 4.66 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

EC50: 0.45 μM (TRPC3), 1.13 μM (TRPC7), 4.66 μM(TRPC3)[1].


[体外研究]

TRPC6-IN-1(化合物4o)以浓度依赖性方式在TRPC6细胞中上升,平均EC50值为4.66±0.03μM,证明化合物对TRPC6的活性与原始铅相当。还在共表达μ阿片受体(MOR)和TRPC4β的HEK293细胞上测试TRPC6-IN-1,其与TRPC3/6/7属于TRPC通道的不同亚组。在μ激动剂刺激后,这些细胞显示出[Ca 2+] i的强烈增加。 TRPC6-IN-1还在表达人TRPC3的HEK293细胞中唤起全细胞电流。 TRPC6-IN-1引发TRPC7细胞中浓度依赖性电流增加。与TRPC6不同,即使使用低Ca2 +(0.1mM)浴溶液,电流在负电位和正电位的高TRPC6-IN-1浓度(10和30μM)中也显示出一些脱敏。尽管如此,仍然在<10μMTRPC6-IN-1 [1]检测到TRPC7电流的逐步增加。

[参考文献]

[1]. Qu C, et al. Pyrazolopyrimidines as Potent Stimulators for Transient Receptor Potential Canonical 3/6/7 Channels. J Med Chem. 2017 Jun 8;60(11):4680-4692.


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TRPC6-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H23FN4O3

[ 分子量 ]:
398.43

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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