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CAY10595

CAY10595用途

CAY10595 是有效的前列腺素 D2 受体 (CRTH2/DP2) 的拮抗剂,其对人类的 Ki 值为 10 nM。
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CAY10595名称

[ CAS 号 ]:
916047-16-0

[ 中文名 ]:
CAY10595

[ 英文名 ]:
CAY10595

[英文别名 ]:

CAY10595生物活性

[ 描述 ]:

CAY10595 是有效的前列腺素 D2 受体 (CRTH2/DP2) 的拮抗剂,其对人类的 Ki 值为 10 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CRTH2/DP2 Receptor:10 nM (Ki)


[体外研究]

CAY10595(化合物71)是一种有效的CRTH2/DP2受体拮抗剂,其与人受体结合的Ki为10 nM [1]。

[体内研究]

施用DP2拮抗剂CAY10595稍微延迟了CIA的发展。用CAY10595治疗可降低IgG2a抗CII水平而不改变IgG抗CII水平[2]。

[参考文献]

[1]. Crosignani S, et al. Discovery of a new class of potent, selective, and orally bioavailable CRTH2 (DP2) receptor antagonists for the treatment of allergic inflammatory diseases. J Med Chem. 2008 Apr 10;51(7):2227-43.

[2]. Maicas N, et al. Prostaglandin D2 regulates joint inflammation and destruction in murine collagen-induced arthritis. Arthritis Rheum. 2012 Jan;64(1):130-40.


[相关活性小分子]

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸

CAY10595物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
810.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H13Cl2FN2O5

[ 分子量 ]:
451.232

[ 闪点 ]:
443.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
450.018555

[ PSA ]:
94.99000

[ LogP ]:
3.37

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.705

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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