Kelatorphan

Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂。

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Enkephalin degrading enzyme[1].

单独使用Kelatorphan(50μg)可导致完整[3H]脑啡肽含量的强烈增加,相当于总回收放射性的80±11％[2]。在正常的清醒大鼠中,Kelatorphan(10±20mg/kg静脉注射)增加了分钟体积。通气量的增加是由于呼吸频率的剂量依赖性增加。在关节炎大鼠中,Kelatorphan(20mg/kg静脉注射)增加通气,并且关节炎和非关节炎大鼠之间没有显着差异。在戊巴比妥麻醉的大鼠中,给予后10±15分钟,Kelatorphan(20mg/kg,n = 6)也产生轻微(116％)但显着的呼吸增加。 Kelatorphan的作用不会被小剂量纳洛酮(0.2 mg/kg静脉注射,Kelatorphan前15分钟)预处理,但较大剂量(1 mg/kg)可显着拮抗Kelatorphan(20 mg/kg)5清醒大鼠10分钟[3]。

[1]. Waksman G, et al. Kelatorphan: a full inhibitor of enkephalin degrading enzymes. Biochemical and pharmacological properties, regional distribution of enkephalinase in rat brain by use of a tritiated derivative. Neuropeptides. 1985 Feb;5(4-6):529-32.

[2]. Waksman G, et al. In vitro and in vivo effects of kelatorphan on enkephalin metabolism in rodent brain. Eur J Pharmacol. 1985 Nov 5;117(2):233-43.

[3]. Boudinot E, et al. Effects of the potent analgesic enkephalin-catabolizing enzyme inhibitors RB101 and kelatorphan on respiration. Pain. 2001 Feb 1;90(1-2):7-13.

PZM21 | 盐酸洛哌丁胺 | 盐酸奥瑞尼定 | N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 | (3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐 | 纳曲吲哚盐酸盐 | CERC-501 | N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 | 苦参碱 | 蛋氨酸脑啡肽 | Cebranopadol | [Leu5]-脑啡肽 | DAMGO | 盐酸青藤碱 | SR17018