< 生产厂家价格 >

拉尼兰诺

拉尼兰诺用途

Lanifibranor 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂，对人类 PPARα，PPARσ 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 1.5, 0.87 和 0.21 μM。

点击显示

拉尼兰诺名称

[ CAS 号 ]:
927961-18-0

[ 中文名 ]:
拉尼兰诺

[ 英文名 ]:
Lanifibranor

[英文别名 ]:

28Q8AG0PYL
lanifibranor
IVA-337

拉尼兰诺生物活性

[ 描述 ]:

Lanifibranor 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂,对人类 PPARα,PPARσ 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1.5, 0.87 和 0.21 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPARγ:206 nM (EC50, Human PPARγ)

PPARδ:866 nM (EC50, Human PPARδ)

PPARα:1537 nM (EC50, Human PPARα)

[体内研究]

Lanifibranor是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,人PPARα,PPARσ和PPARγ的EC50分别为1.5,0.87和0.21μM[1]。 Lanifibranor(IVA337)减弱皮肤纤维化(p <0.05,载体对Lanifibranor,30mg/kg,p <0.001,载体对Lanifibranor,100mg/kg)。低剂量和高剂量的Lanifibranor均导致胶原基质沉积显着减少。与载体对照相比,施用高(100mg/kg)剂量的Lanifibranor导致体重减轻(p <0.05; Lanifibranor以100mg/kg对比载体)。结果表明,Lanifibranor激活过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)诱导Lanifibranor治疗小鼠巨噬细胞,CD45 +白细胞和淋巴细胞浸润明显减少,与罗格列酮治疗小鼠相比[2]。

[动物实验]

男性，6周龄，C57BL / 6小鼠用于不同的动物试验。（i）用博来霉素诱导实验性皮肤纤维化（预防模型）（每组n = 6）。通过每日口服强饲法局部注射博来霉素（0.5mg / mL）和Lanifibranor（IVA337）（30mg / kg），Lanifibranor（100mg / kg）或媒介物的同时治疗持续3周。（ii）使用皮下博来霉素诱导实验性皮肤纤维化（治愈模型）6周，但在第一次注射后3周，给小鼠每日剂量Lanifibranor（30mg / kg），Lanifibranor（100mg / kg）或者通过口服强饲法治疗剩余的3周[2]。

[参考文献]

[1]. Boubia B, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of a Novel Series of Indole Sulfonamide Peroxisome Proliferator Activated Receptor (PPAR) α/γ/δ Triple Activators: Discovery of Lanifibranor, a New Antifibrotic Clinical Candidate. J Med Chem. 2018 Feb 27.

[2]. Ruzehaji N, et al. Pan PPAR agonist IVA337 is effective in prevention and treatment of experimental skin fibrosis. Ann Rheum Dis. 2016 Dec;75(12):2175-2183.

[相关活性小分子]

拉尼兰诺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
690.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₅ClN₂O₄S₂

[ 分子量 ]:
434.916

[ 闪点 ]:
371.6±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
434.016174

[ LogP ]:
4.30

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.727

[ 储存条件 ]:
-20℃

拉尼兰诺安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N