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布喹那

布喹那用途

Brequinar 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase 抑制剂,同时为广谱的抗病毒剂。

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布喹那名称

[ CAS 号 ]:
96187-53-0

[ 中文名 ]:
布喹那

[ 英文名 ]:
Brequinar

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Brequinarum [INN-Latin]
brequinarum [Latin]
Brequinar
Brequinar [INN]
brequinar potassium
Dup 785
BREQUINAR SODIUM

布喹那生物活性

[ 描述 ]:

Brequinar 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase 抑制剂,同时为广谱的抗病毒剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 感染

[体外研究]

Brequinar使病毒后代产量减少> 90％,EC50为17 nM。 Brequinar(5μM)也抑制其他正痘病毒,并阻止病毒DNA复制。 Brequinar不影响病毒早期基因表达,但对病毒周期晚期有严重影响[1]。 Brequinar以剂量依赖性方式降低包膜蛋白产生水平和病毒滴度,CFI测定中EC50为78nM。 Brequinar(5μM)抑制病毒RNA合成。 Brequinar具有抗病毒作用,但嘧啶可逆转其作用。可以在细胞培养物中选择抗Brequinar的病毒。 Brequinar(5μM)抑制WT和NS5突变体复制子的荧光素酶活性[2]。 Brequinar钠有效防止PyNTP水平升高,IC50为0.26μM。 Brequinar sodium有效抑制细胞增殖,IC50为0.26μM。 Brequinar sodium抑制p56lck的自身磷酸化,IC50为70μM;对于25,50和100μM的Brequinar钠,抑制分别为39,41和60％。 Brequinar sodium还通过p56lck抑制外源底物组蛋白2B的磷酸化,IC50为70μM;对于25,50,100和200μM的Brequinar钠,抑制分别为10,43,59和86％。 Brequinar sodium抑制p59fyn的自身磷酸化,IC50为105μM;对于25,50,100和200μM的Brequinar钠,抑制分别为0,17,48和65％。 Brequinar sodium也抑制p59fyn组蛋白2B的磷酸化,IC50为20μM;对于10,25,50,100和200μM的Brequinar钠,抑制率分别为26％,54％,79％,83％和84％[3]。

[体内研究]

与未处理的BALB/c小鼠相比,Brequinar钠处理的(10-20mg/kg /天)小鼠的包装细胞体积百分比降低31％。 Brequinar钠分别使骨髓细胞中的UTP和CTP水平降低30％和25％。 Brequinar钠(10-20 mg/kg /天)与尿苷(1000-2000 mg/kg /天)联合预防贫血,血细胞比容保持在与未治疗对照组相当的水平(61-63％)[3] 。

[激酶实验]

将来自CTLL-4细胞或LSTRA细胞（5×106）的免疫沉淀的p59fyn或p56lck在PTK缓冲液（50mM HEPES（pH 7.4），10mM MgCl 2和10mM MnCl 2）中在冰上预孵育不同浓度的BQR 10分钟。加入外源底物，组蛋白2B（2μg），10分钟后，通过加入10μCi[γ-32P] ATP引发反应。在20℃温育10分钟后，将反应混合物在12.5％SDS-聚丙烯酰胺凝胶中进行电泳。通过放射自显影分析激酶和外源底物的磷酸化。

[细胞实验]

中性红摄取测定法用于评估细胞活力。在浓度为0.01μM至75μM的Brequinar存在下，将BSC-40细胞接种于96孔板中24小时。将对照细胞与0.1％DMSO一起温育。中性红是从细胞中提取的甲醇/乙酸，并在490nm的吸光度下定量（A490）。所有测量均表示四次独立测定的平均值。

[动物实验]

通过腹膜内注射每天给予Brequinar一次，而每天给予尿苷两次。使用微量血细胞比容毛细管将小鼠通过眼眶静脉放血，并将血液以550×g离心10分钟。用微量血细胞比容毛细管读数器测定填充细胞体积的百分比。所有小鼠在接受最后一剂Brequinar或尿苷后4小时被杀死。

[参考文献]

[1]. Schnellrath LC, et al. Potent antiviral activity of brequinar against the emerging Cantagalo virus in cell culture. Int J Antimicrob Agents. 2011 Nov;38(5):435-41.

[2]. Qing M, et al. Characterization of dengue virus resistance to brequinar in cell culture. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Sep;54(9):3686-95.

[3]. Xu X, et al. In vitro and in vivo mechanisms of action of the antiproliferative and immunosuppressive agent, brequinar sodium. J Immunol. 1998 Jan 15;160(2):846-53.

[相关活性小分子]

布喹那物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
550.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
317 °C

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₅F₂NO₂

[ 分子量 ]:
375.367

[ 闪点 ]:
287.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
375.107086

[ PSA ]:
50.19000

[ LogP ]:
6.69

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.645

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

布喹那安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2933499090

布喹那海关

[ 海关编码 ]: 2933499090

[ 中文概述 ]:
2933499090. 其他含喹琳或异喹啉环系的化合物〔但未进一步稠合的〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933499090. other compounds containing in the structure a quinoline or isoquinoline ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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