阿库马莫德

Acumapimod(BCT197)是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK

研究领域 >> 炎症/免疫

IC50: less than 1 μM (p38α)[1]

Acumapimod是p38α的抑制剂,IC50值小于1μM。

BCT197是一种口服低分子量p38抑制剂,目前正在开发用于治疗多种炎症,包括慢性阻塞性肺病(COPD)。间歇性短期给予BCT197(第1天和第6天为75 mg)显示COPD患者的肺功能明显改善[2]。

[1]. Norman P, et al. Investigational p38 inhibitors for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Expert Opin Investig Drugs. 2015 Mar;24(3):383-92.

[2]. De Buck S, et al. Population PK-PD Model for Tolerance Evaluation to the p38 MAP Kinase Inhibitor BCT197. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 2015 Dec;4(12):691-700.

4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 | SB202190 (FHPI) | 多马莫德 | 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 | SB 239063 | 6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺 | PD 169316 | 他匹莫德 | TAT-NR2B9c的 | 盐酸脱氢紫堇碱 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 | 6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 | Neflamapimod | 6-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-B]-噻唑 | 3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮