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在6点钟

在6点钟用途

AT6 是一种 PROTAC AT1 类似物,PROTAC AT1 是一种高度选择性的溴结构域蛋白 (Brd4) 降解剂。

在6点钟名称

[ CAS 号 ]:
2098836-50-9

[ 中文名 ]:
在6点钟

[ 英文名 ]:
AT6

在6点钟生物活性

[ 描述 ]:

AT6 是一种 PROTAC AT1 类似物,PROTAC AT1 是一种高度选择性的溴结构域蛋白 (Brd4) 降解剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

PROTAC(蛋白水解-靶向嵌合体)是双功能分子,其在E3泛素连接酶附近募集靶蛋白以引发蛋白质降解。关键三元连接酶的结构阐明：PROTAC：目标物种及其如何影响目标降解选择性仍然是难以捉摸的。配体折叠成自身以允许在三元复合物中形成特定的分子间相互作用。由表面诱变和邻近测定支持的等温滴定量热法研究与Brd4BD2的三元复合物的显着协同形成一致。基于结构的化合物AT1在细胞中表现出高选择性的Brd4消耗[1]。

[参考文献]

[1]. Gadd MS, et al. Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):514-521.


[相关活性小分子]

ARV-771 | ARV-825 | dBET1 | 蛋白质降解剂1盐酸盐 | dBET6 | MZ 1 | BETd-260 | HaloPROTAC 2 | PROTAC CDK9 Degrader-1 | 靶蛋白结合部分4 | dTRIM24 | MZP-54 | PROTAC BET降解剂-2

在6点钟物理化学性质

[ 分子式 ]:
C48H58ClN9O7S3

[ 分子量 ]:
1004.68

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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