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53003-10-4生产厂家

53003-10-4价格

53003-10-4

53003-10-4结构式
53003-10-4结构式
  • 常用中文名:盐霉素
  • 常用英文名:Salinomycin
  • CAS号:53003-10-4
  • 分子式:C42H70O11
  • 分子量:751.00
  • 相关类别: 原料药 抗寄生虫病药 抗原虫药
  • 发布时间:2018-02-06 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-02 15:25:58
  • Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。

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中文名 盐霉素
英文名 Salinomycin
中文别名 盐霉
3-三氟甲基肉桂酰氯
沙利霉素
优素精
英文别名 Coxistac
2H-pyran-2-acetic acid, α-ethyl-6-[(1S,2S,3S,5R)-5-[(2S,5S,7R,9S,10S,12R,15R)-2-[(2R,5R,6S)-5-ethyltetrahydro-5-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-yl]-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl]-2-hydroxy-1,3-dimethyl-4-oxoheptyl]tetrahydro-5-methyl-, (αR,2R,5S,6R)-
Antibiotic 61477
(2R)-2-{(2R,5S,6R)-6-[(2S,3S,4S,6R)-6-{(2S,5S,7R,9S,10S,12R,15R)-2-[(2R,5R,6S)-5-Ethyl-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl}-3-hydroxy-4-methyl-5-oxo-2-octanyl]-5-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl}butanoic acid
salinomycin acid
MFCD00036900
SALINOMYCIN SODIUM
Salinomycin
2H-Pyran-2-acetic acid, α-ethyl-6-[(1S,2S,3S,5R)-5-[(2S,5S,7R,9S,10S,12R,15R)-2-[(2R,5R,6S)-5-ethyltetrahydro-5-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-yl]-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1 .5.3]pentadec-13-en-9-yl]-2-hydroxy-1,3-dimethyl-4-oxoheptyl]tetrahydro-5-methyl-, (αR,2R,5S,6R)-
EINECS 258-290-1
SALINOMYCIN GRANULE
SALINOMYCIN SODIUM SALT
Bio-cox
(2R)-2-{(2R,5S,6R)-6-[(2S,3S,4S,6R)-6-{(2S,5S,7R,9S,10S,12R,15R)-2-[(2R,5R,6S)-5-Ethyl-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl}-3-hydroxy-4-methyl-5-oxooctan-2-yl]-5-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl}butanoic acid
描述 Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
相关类别
靶点

IC50: 163 nM (Wnt1-stimulated reporter)[1]

体外研究 沙利霉素是Wnt信号级联的有效抑制剂。用盐霉素孵育恶性淋巴细胞在48小时内诱导细胞凋亡,平均IC50为230nM。沙利霉素也是一种抗生素钾离子载体,最近有报道称其作为选择性乳腺癌干细胞抑制剂[1]。沙利霉素是一种新型有效的抗癌药物,可抑制SW620细胞和Cisp抗性SW620细胞,IC50分别为1.54±0.23μM和0.32±0.05μM。发现沙利霉素具有杀死癌症干细胞(CSC)和治疗抗性癌细胞的能力。在连续用盐霉素处理48小时后,在显微镜下观察凋亡细胞,并在一个视野中随机计数至少100个细胞。在Hispchst33342染色的凋亡细胞的数量在Cisp抗性SW620细胞(20.20±3.72)中显着高于SW620细胞(9.40±2.07)/ 100个细胞(p <0.05)。用盐霉素处理48小时后,流式细胞术分析用于检测SW620细胞和Cisp抗性SW620细胞中的细胞凋亡。 Cisp抗性SW620细胞的细胞凋亡率(37.82±3.63%)显着高于SW620细胞(16.78±2.56%)(p <0.05)[2]。
体内研究 在施用4mg/kg沙利霉素(Sal),8mg/kg沙利霉素和10uL/g盐水6周后,处死小鼠。与对照组相比,沙利霉素治疗组的肝肿瘤大小减少。肿瘤的平均直径从12.17mm减小至3.67mm(p <0.05),并且肿瘤的平均体积(V =长度×宽度2×0.5)从819mm 3减小至25.25mm 3(p <0.05)。接下来,收获肿瘤,然后进行HE染色,免疫组织化学和TUNEL测定,以评估沙利霉素的抗肿瘤活性。 HE染色显示肝癌组织结构:不同大小的细胞核,肝细胞结构被破坏。免疫组织化学显示沙利霉素处理后PCNA表达较低。 HE染色和TUNEL测定表明,沙利霉素处理组的凋亡率高于对照组。此外,免疫组织化学显示在沙利霉素处理后Bax/Bcl-2比率增加。与对照组相比,沙利霉素处理组中β-连环蛋白的蛋白表达降低[3]。沙利霉素是一种单链羧酸聚醚型抗生素,由白色链霉菌发酵而成,具有特定的环状结构,可与病原微生物和球虫的胞外阳离子,特别是K +,Na +,Rb +形成复合物。改变细胞内和细胞外离子浓度[4]。
细胞实验 对于SW620细胞或Cisp抗性SW620细胞中的顺铂或沙利霉素IC50分析,将细胞(1×10 4 /孔)在96孔板中培养,并用不同浓度的不同化学治疗剂(顺铂,沙利霉素)处理48小时。然后将20μL细胞计数试剂盒-8(CCK-8)加入96孔中的每一个中。在37℃温育4小时后,使用扫描读数器在450nm处检测光密度(OD)值。将细胞生长抑制率描述为细胞抑制曲线,并通过Xlfit 5.2软件评估IC 50参数(抑制50%细胞的浓度)。对于细胞增殖分析,SW620细胞或Cisp抗性SW620细胞(5×103 /孔)也接种于含有血清的培养基的96孔板中,并用顺铂(5μM,根据计算的顺铂IC50值)进行处理。 SW620细胞)0,12,24,48,72和96小时。然后将20μL细胞计数试剂盒-8加入96孔中的每一个中。在37℃温育4小时后,着色反应也在450nm处定量[2]。
动物实验 小鼠[3]使用裸鼠(nu / nu; 4-6周龄)。将HepG2细胞悬浮于100mL 1:1无血清DMEM和Matrigel中。用氯胺酮/甲苯噻嗪麻醉小鼠,在手术打开腹部后,将HepG2细胞接种到肝实质中,每3天监测小鼠35天。最后,将18只裸鼠分成三组,每天腹膜内注射6周:两个沙利霉素处理组(4mg / kg沙利霉素组,8mg / kg沙利霉素组)和对照组(盐水组)。大鼠[4]在实验中使用总共10只雄性大鼠。常规麻醉后,打开腹部。在重新悬浮不含血清DMEM和基质胶的高葡萄糖培养基后,将膀胱移行癌细胞系T24接种于大鼠膀胱实质中,然后缝合腹部。术后,将大鼠随机分为实验组和对照组,每组5只。术后实验组大鼠腹腔注射盐度霉素,剂量为8 mg / kg,对照组大鼠腹腔注射生理盐水。在药物管理期间进行密切观察。 15 d后,通过颈椎脱位处死大鼠,剥离完整的肿瘤组织,观察肿瘤的生长和转移情况。
参考文献

[1]. Lu D, et al. Salinomycin inhibits Wnt signaling and selectively induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Aug 9;108(32):13253-7.

[2]. Zhou J, et al. Salinomycin induces apoptosis in cisplatin-resistant colorectal cancer cells by accumulation of reactiveoxygen species. Toxicol Lett. 2013 Oct 24;222(2):139-45.

[3]. Wang F, et al. Salinomycin Inhibits Proliferation and Induces Apoptosis of Human Hepatocellular Carcinoma Cells In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2012; 7(12): e50638.

[4]. Qu H, et al. Effect of salinomycin on metastasis and invasion of bladder cancer cell line T24. Asian Pac J Trop Med. 2015 Jul;8(7):578-82.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 839.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 112.5-113.5 °C(lit.)
分子式 C42H70O11
分子量 751.00
闪点 243.2±27.8 °C
PSA 164.04000
LogP 6.10
外观性状 白色粉末
蒸汽压 0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率 1.547
储存条件 2-8°C
稳定性 Stable, but may be heat sensitive - keep cool. Incompatible with strong oxidizing agents.
更多

1.性状:白色或淡黄色结晶性粉末

2.熔点(ºC):140~142

3.溶解性:易溶于丙酮、三氯甲烷、苯、乙酸、乙醚和甲醇,几乎不溶于水。

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
VO8620000
CHEMICAL NAME :
Salinomycin
CAS REGISTRY NUMBER :
53003-10-4
LAST UPDATED :
198403
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C42-H70-O11
MOLECULAR WEIGHT :
751.12
WISWESSER LINE NOTATION :
T6XOX DHJ DQ A-& BT6OXTJ C1 E1 FY2&VY1&YQY1&- BT6OTJ C1 FY2&VQ&& C-& BT5OXTJ E1 E- FT6OTJ B1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
50 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
85ERAY "Antibiotics: Origin, Nature, and Properties," Korzyoski, T., et al., eds., Washington, DC, American Soc. for Microbiology, 1978 Volume(issue)/page/year: 1,813,1978
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
7 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 31,1,1978

符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H300
警示性声明 P264-P301 + P310
个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲) T:Toxic;
风险声明 (欧洲) R25
安全声明 (欧洲) S45
危险品运输编码 UN 3462 6.1/PG 2
WGK德国 3
RTECS号 VO8620000
包装等级 II
危险类别 6.1(a)
海关编码 2309901000

由白色链霉菌发酵生产。

海关编码 2309901000