552-98-7

• 常用中文名：lithium O-acetylsalicylate
• 常用英文名：lithium O-acetylsalicylate
• CAS号：552-98-7
• 分子式：C₉H₇LiO₄
• 分子量：186.09000
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-05-11 15:54:32
• 更新时间：2024-01-12 08:14:36
• 阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。

名称

• 英文名: lithium,2-acetyloxybenzoate
• 英文别名: lithium 2-acetoxybenzoate; EINECS 209-029-5; lithium O-acetylsalicylate; Lithium acetylsalicylate; 2-acetoxy-benzoic acid,lithium-salt; 2-Acetoxy-benzoesaeure,Lithium-Verbindung; 2-Acetoxy-benzoesaeure,Lithium-Salz

物化性质

• 沸点: 321.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₉H₇LiO₄
• 分子量: 186.09000
• 闪点: 131.2ºC
• 精确质量: 186.05000
• PSA: 66.43000

生物活性

• 描述: 阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  COX-1

  COX-2

• 体外研究: 阿司匹林锂抑制人关节软骨细胞中的COX-1和COX-2,IC50值分别为3.57μM和29.3μM[2]。阿司匹林锂乙酰化COX-1的丝氨酸-530,从而阻断血小板中血栓素A的合成并减少血小板聚集[3]。阿司匹林锂通过干扰CCAAT/增强子结合蛋白β(C/EBPbeta)与其在COX-2启动子/增强子上的同源位点的结合来抑制COX-1蛋白表达[3]。阿司匹林锂抑制转染T细胞中lgκ增强子和人类免疫缺陷病毒(HIV)长末端重复序列(LTR)的NF-κB依赖性转录[4]。阿司匹林锂通过激活半胱氨酸蛋白酶、激活p38 MAP激酶、释放线粒体细胞色素c和激活神经酰胺途径诱导细胞凋亡[6]。
• 体内研究: 阿司匹林锂(5-150 mg/kg,PO,一次)在成年酵母发热雄性大鼠中显示出显著的解热活性[7]。动物模型：雄性白化病Charles River大鼠(200-250 g,8只动物/组,通过20 ml/kg的20%啤酒酵母水悬浮液诱导发热,该悬浮液在颈后下方注射SC)[7]剂量：5、25、50、100和150 mg/kg给药：PO,一次结果：给药后15分钟,150 mg/kg的剂量在统计学上显著降低0.23℃。解热作用逐渐增强,直到给药后120分钟达到1.96℃的峰值。发现阿司匹林的ED50为10.3 mg/kg,置信限为1.8-23.0 mg/kg。阿司匹林的退热反应取决于所给化合物的剂量。
• 参考文献:

  [1]. Mitchell JA, et al. Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive and induciblecyclooxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15;90(24):11693-7.

  [2]. Blanco FJ, et al. Effect of antiinflammatory drugs on COX-1 and COX-2 activity in human articular chondrocytes. J Rheumatol. 1999 Jun;26(6):1366-73.

  [3]. Wu KK, et al. Aspirin and other cyclooxygenase inhibitors: new therapeutic insights. Semin Vasc Med. 2003 May;3(2):107-12.

  [4]. Kopp E, et al. Inhibition of NF-kappa B by sodium salicylate and aspirin. Science. 1994 Aug 12;265(5174):956-9.

  [5]. Burch JW, et al. Inhibition of platelet prostaglandin synthetase by oral aspirin. J Clin Invest. 1978 Feb;61(2):314-9.

  [6]. Elwood PC, et al. Aspirin, salicylates, and cancer. Lancet. 2009 Apr 11;373(9671):1301-9.

  [7]. Loux JJ, DePalma PD, Yankell SL. Antipyretic testing of aspirin in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 1972 Aug;22(4):672-5.

安全

• 海关编码: 2918229000

合成路线

50-78-2 ~% 552-98-7

文献：Gerngross; Kersasp Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1914 , vol. 406, p. 252

海关

海关编码	2918229000
中文概述	2918229000. 邻乙酰水杨酸盐和酯. 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2918229000. other o-acetylsalicylic acid salts and esters. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%