中文名 | 溴苯那敏 |
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英文名 | brompheniramine |
中文别名 | 3-(4-溴苯基)-N,N-二甲基-3-吡啶-2-基-1-丙胺 |
英文别名 |
Brompheniramine
MFCD00865691 EINECS 201-657-8 (+/-)-1-(4-bromophenyl)-1-(2-pyridyl)-3-dimethylaminopropane (±)-brompheniramine |
描述 | 溴苯那敏(±)-溴苯那明)是一种有效的口服活性烷基胺类抗组胺药。溴苯那敏是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,Kd为6.06 nM。溴苯那敏可阻断hERG通道、钙通道和钠通道,IC50分别为0.90μM、16.12μM和21.26μM。溴苯那敏具有抗胆碱能、抗抑郁和麻醉特性,可用于过敏性鼻炎研究[1][2][3][4]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | 溴苯那敏(0.1-100μM)以浓度依赖性的方式阻断CHO细胞中表达的hERG K+通道,IC50为0.90±0.14μM,在-60 mV时测得的峰值尾电流幅度降低(细胞从-80 mV的保持电位去极化2 s至+20 mV,随后3s再极化回到-60 mV)[3]。溴苯那敏(1、10和100μM)显著缩短豚鼠乳头肌动作电位的APD50并抑制平台期,以及在10和100微米时轻微延长豚鼠乳头肌的APD90[3]。溴苯那敏(0.1-100μM)在0.1、1、10和100μM时分别抑制大鼠心室肌细胞Ca2+通道电流幅度14.1±1.1、31.1±5.8、38.0±3.8和90.2±3.7%[3]。溴苯那敏阻断人-中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中的毒蕈碱胆碱能受体[4]。 |
体内研究 | 溴苯那敏(0.3-3 μM;SC,单剂量)诱导大鼠皮肤镇痛[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量:0.3、0.6、1.1、1.5和3.0 μM给药:SC,单剂量结果:以剂量依赖性方式激发皮肤镇痛,EC50值为0.66μM,并诱导延长的镇痛持续时间。 |
参考文献 |
密度 | 1.265 g/cm3 |
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沸点 | 403ºC at 760 mmHg |
分子式 | C16H19BrN2 |
分子量 | 319.23900 |
闪点 | 197.5ºC |
精确质量 | 318.07300 |
PSA | 16.13000 |
LogP | 3.92770 |
外观性状 | 油性液体带有略黄色,特有的像胺的味道 |
折射率 | 1.577 |
储存条件 | 2-8°C |
计算化学 | 1.疏水参数计算参考值(XlogP):无 2.氢键供体数量:0 3.氢键受体数量:2 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积16.1 7.重原子数量:19 8.表面电荷:0 9.复杂度:249 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:1 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
~68% 86-22-6 |
文献:Botteghi, Carlo; Chelucci, Giorgio; Ponte, Gino Del; Marchetti, Mauro; Paganelli, Stefano Journal of Organic Chemistry, 1994 , vol. 59, # 23 p. 7125 - 7127 |
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文献:Journal of Organic Chemistry, , vol. 59, # 23 p. 7125 - 7127 |
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文献:Journal of Organic Chemistry, , vol. 59, # 23 p. 7125 - 7127 |
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文献:Yakugaku Zasshi, , vol. 72, p. 1529 Chem.Abstr., , p. 8080 |
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文献:Yakugaku Zasshi, , vol. 72, p. 1529 Chem.Abstr., , p. 8080 |
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文献:Yakugaku Zasshi, , vol. 72, p. 1529 Chem.Abstr., , p. 8080 |
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