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86-22-6生产厂家

86-22-6价格

86-22-6

86-22-6结构式
86-22-6结构式
  • 常用中文名:溴苯那敏
  • 常用英文名:brompheniramine
  • CAS号:86-22-6
  • 分子式:C16H19BrN2
  • 分子量:319.23900
  • 相关类别: 原料药 抗变态反应药 抗组胺药
  • 发布时间:2018-09-26 00:10:55
  • 更新时间:2024-01-02 15:18:54
  • 溴苯那敏(±)-溴苯那明)是一种有效的口服活性烷基胺类抗组胺药。溴苯那敏是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,Kd为6.06 nM。溴苯那敏可阻断hERG通道、钙通道和钠通道,IC50分别为0.90μM、16.12μM和21.26μM。溴苯那敏具有抗胆碱能、抗抑郁和麻醉特性,可用于过敏性鼻炎研究[1][2][3][4]。

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中文名 溴苯那敏
英文名 brompheniramine
中文别名 3-(4-溴苯基)-N,N-二甲基-3-吡啶-2-基-1-丙胺
英文别名 Brompheniramine
MFCD00865691
EINECS 201-657-8
(+/-)-1-(4-bromophenyl)-1-(2-pyridyl)-3-dimethylaminopropane
(±)-brompheniramine
描述 溴苯那敏(±)-溴苯那明)是一种有效的口服活性烷基胺类抗组胺药。溴苯那敏是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,Kd为6.06 nM。溴苯那敏可阻断hERG通道、钙通道和钠通道,IC50分别为0.90μM、16.12μM和21.26μM。溴苯那敏具有抗胆碱能、抗抑郁和麻醉特性,可用于过敏性鼻炎研究[1][2][3][4]。
相关类别
体外研究 溴苯那敏(0.1-100μM)以浓度依赖性的方式阻断CHO细胞中表达的hERG K+通道,IC50为0.90±0.14μM,在-60 mV时测得的峰值尾电流幅度降低(细胞从-80 mV的保持电位去极化2 s至+20 mV,随后3s再极化回到-60 mV)[3]。溴苯那敏(1、10和100μM)显著缩短豚鼠乳头肌动作电位的APD50并抑制平台期,以及在10和100微米时轻微延长豚鼠乳头肌的APD90[3]。溴苯那敏(0.1-100μM)在0.1、1、10和100μM时分别抑制大鼠心室肌细胞Ca2+通道电流幅度14.1±1.1、31.1±5.8、38.0±3.8和90.2±3.7%[3]。溴苯那敏阻断人-中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中的毒蕈碱胆碱能受体[4]。
体内研究 溴苯那敏(0.3-3 μM;SC,单剂量)诱导大鼠皮肤镇痛[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量:0.3、0.6、1.1、1.5和3.0 μM给药:SC,单剂量结果:以剂量依赖性方式激发皮肤镇痛,EC50值为0.66μM,并诱导延长的镇痛持续时间。
参考文献

[1]. Chong-Chi Chiu, et al. Subcutaneous brompheniramine for cutaneous analgesia in rats. Eur J Pharmacol. 2019 Oct 5;860:172544.

[2]. B Cusack, et al. Binding of antidepressants to human brain receptors: focus on newer generation compounds. Psychopharmacology (Berl). 1994 May;114(4):559-65.

[3]. Shin WH, Kim KS, Kim EJ. Electrophysiological effects of brompheniramine on cardiac ion channels and action potential. Pharmacol Res. 2006 Dec;54(6):414-20.

[4]. Yasuda SU, Yasuda RP. Affinities of brompheniramine, chlorpheniramine, and terfenadine at the five human muscarinic cholinergic receptor subtypes. Pharmacotherapy. 1999 Apr;19(4):447-51.

密度 1.265 g/cm3
沸点 403ºC at 760 mmHg
分子式 C16H19BrN2
分子量 319.23900
闪点 197.5ºC
精确质量 318.07300
PSA 16.13000
LogP 3.92770
外观性状 油性液体带有略黄色,特有的像胺的味道
折射率 1.577
储存条件 2-8°C
计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积16.1

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:249

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

~68%

86-22-6结构式

86-22-6

文献:Botteghi, Carlo; Chelucci, Giorgio; Ponte, Gino Del; Marchetti, Mauro; Paganelli, Stefano Journal of Organic Chemistry, 1994 , vol. 59, # 23 p. 7125 - 7127

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86-22-6结构式

86-22-6

文献:Journal of Organic Chemistry, , vol. 59, # 23 p. 7125 - 7127

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文献:Journal of Organic Chemistry, , vol. 59, # 23 p. 7125 - 7127

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86-22-6

文献:Yakugaku Zasshi, , vol. 72, p. 1529 Chem.Abstr., , p. 8080

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86-22-6结构式

86-22-6

文献:Yakugaku Zasshi, , vol. 72, p. 1529 Chem.Abstr., , p. 8080

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86-22-6结构式

86-22-6

文献:Yakugaku Zasshi, , vol. 72, p. 1529 Chem.Abstr., , p. 8080