578-86-9

• 常用中文名：甘草素
• 常用英文名：Liquiritigenin
• CAS号：578-86-9
• 分子式：C₁₅H₁₂O₄
• 分子量：256.253
• 相关类别： 生物化工 中草药成分
• 发布时间：2018-02-06 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 09:35:07
• Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮,它是一种高度选择性的雌激素受体β (ERβ) 激动剂,用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值为36.5 nM。

名称

• 中文名: 甘草素
• 英文名: liquiritigenin
• 中文别名: 甘草醇; 4',7-二羟基黄烷酮; 4',7-二羟基黄酮
• 英文别名: 4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-, (2S)-; (2S)-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one; 4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-, (S)-; (2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-1-benzopyran-4-one; Liquiritigenin; (2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 529.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 206-208ºC
• 分子式: C₁₅H₁₂O₄
• 分子量: 256.253
• 闪点: 206.9±23.6 °C
• 精确质量: 256.073547
• PSA: 66.76000
• LogP: 2.76
• 外观性状: 白色 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.662
• 储存条件: 室温，干燥

生物活性

• 描述: Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮,它是一种高度选择性的雌激素受体β (ERβ) 激动剂,用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值为36.5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
  天然产物 >> 黄酮类化合物
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 36.5 nM (activation of the ERE tk-Luc)[1]

• 体外研究: Liquiritigenin在转染ERβ但不转染ERα的U2OS细胞中产生ERE tk-Luc的剂量反应激活。甘草素产生剂量依赖性激活和CECR6,NKG2E和NKD与ERβ的时间依赖性增加,但与ERα无关。甘草素的ERβ选择性是由于共激活物类固醇受体共激活因子-2选择性地募集到靶基因。 Liquiritigenin对ERα和ERβ具有相似的结合亲和力,并在ERβ细胞中选择性地募集SRC-2靶基因[1]。用甘草素预处理MC3T3-E1细胞可防止MG诱导的细胞死亡,并在成骨细胞MC3T3-E1细胞中产生蛋白质加合物,细胞内活性氧,线粒体超氧化物,心磷脂过氧化和TNF-α[2]。
• 体内研究: 在小鼠异种移植模型中,甘草素不会刺激子宫大小或MCF-7乳腺癌细胞的肿瘤发生[1]。用甘草素处理可显着降低血清和海马中促炎细胞因子的浓度,包括白细胞介素(IL)-6,IL-1β和肿瘤坏死因子(TNF)-α[3]。
• 激酶实验: 使用ERα和ERβ竞争物测定试剂盒测定甘草素与纯全长ERα和ERβ的相对结合亲和力。使用具有荧光素激发（485nM）和发射（530nM）滤光片的GENios Pro酶标仪[1]测定在增加量的竞争配体或提取物存在下与ERα和ERβ结合的荧光团标记的雌激素的荧光偏振。
• 动物实验: 小鼠：将MCF-7（250,000）细胞移植到裸鼠的肾囊下。使用含有载体，E2（0.4mg）或甘草素（2mg）的渗透泵连续输注每组5只小鼠，其中注入2.5μL/ h，持续1个月。治疗一个月后，切除肿瘤和子宫并进行分析[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mersereau JE, et al. Liquiritigenin is a plant-derived highly selective estrogen receptor beta agonist. Mol Cell Endocrinol. 2008 Feb 13;283(1-2):49-57.

  [2]. Suh KS, et al. Protective effect of liquiritigenin against methylglyoxal cytotoxicity in osteoblastic MC3T3-E1 cells. Food Funct. 2014 Jul 25;5(7):1432-40.

  [3]. Tao W, et al. Liquiritigenin reverses depression-like behavior in unpredictable chronic mild stress-induced mice by regulating PI3K/Akt/mTOR mediated BDNF/TrkB pathway. Behav Brain Res. 2016 Jul 15;308:177-86.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 29329990

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