97867-33-9

• 常用中文名：乳酸环丙沙星
• 常用英文名：Ciprofloxacin Lactate Soluble
• CAS号：97867-33-9
• 分子式：C₂₀H₂₄FN₃O₆
• 分子量：403.404
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 喹诺酮类药
• 发布时间：2018-02-06 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 05:07:11
• 乳酸环丙沙星(Bay-09867)是一种口服活性拓扑异构酶IV抑制剂。乳酸环丙沙星诱导线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍,产生活性氧。乳酸环丙沙星具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。乳酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性[1][2][3][4]。

名称

• 中文名: 乳酸环丙沙星
• 英文名: 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid,2-hydroxypropanoic acid
• 中文别名: 7-(1-哌嗪基)-6-氟-1-环丙基-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乳酸盐; 乳酸环丙氟哌酸; 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐; 7-(1-哌嗪基)-6-氟-环丙基-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乳酸盐
• 英文别名: Flunase [inj.]; Cipobacter; Ciproflox [inj.]; Ciprobid Eye Drops; Ciproxin [inj.]; Flociprin [inj.]; Ciproxina [inj.]; Quintor Eye Drops; Ificipro; 1-Cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic 2-hydroxypropanoic anhydride; MFCD01759747

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 656.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 255-257ºC
• 分子式: C₂₀H₂₄FN₃O₆
• 分子量: 403.404
• 闪点: 350.8±31.5 °C
• 精确质量: 403.154358
• PSA: 100.87000
• LogP: 0.04
• 外观性状: 白色或黄色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.624
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: 乳酸环丙沙星(Bay-09867)是一种口服活性拓扑异构酶IV抑制剂。乳酸环丙沙星诱导线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍,产生活性氧。乳酸环丙沙星具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。乳酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 乳酸环丙沙星(Bay-09867)(5-50μg/mL；0-24小时；肌腱细胞)抑制细胞增殖并导致细胞周期停滞在G2/M期[1]。乳酸环丙沙星(Bay-09867)对鼠疫杆菌和炭疽杆菌具有较强的活性,MIC90分别为0.03μg/mL和0.12μg/mL[2]。细胞周期分析[1]细胞系：肌腱细胞浓度：5、10、20和50μg/mL孵育时间：24小时结果：肌腱细胞的细胞数减少。细胞凋亡分析[1]细胞系：肌腱细胞浓度：50μg/mL,孵育时间：24小时结果：细胞周期阻滞于G2/M期,抑制肌腱细胞分裂。Western Blot分析[1]细胞系：肌腱细胞浓度：50μg/mL孵育时间：0、6、12、17和24小时结果：下调CDK-1和细胞周期蛋白B蛋白和mRNA的表达。上调PLK-1蛋白的表达。
• 体内研究: 乳酸环丙沙星(Bay-09867)(30mg/kg；腹腔注射；24小时；BALB/c小鼠)对鼠疫小鼠模型中的鼠疫杆菌具有保护作用[3]。乳酸环丙沙星(Bay-09867)(100 mg/kg；例如,每天,持续4周；C57BL/6J小鼠)通过降低LOX水平和增加主动脉壁中的MMP水平和活性,加速主动脉根部扩大,增加主动脉夹层和破裂的发生率[4]。乳酸环丙沙星(Bay-09867)(100mg/kg；例如,每天,持续4周；C57BL/6J小鼠)诱导DNA损伤和DNA释放到胞浆、线粒体功能障碍和胞浆DNA传感器信号的激活。乳酸环丙沙星增加主动脉壁细胞凋亡和坏死[4]。动物模型：BALB/c小鼠[3]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射；24小时结果：减少肺鼠疫小鼠模型中的肺细菌负荷。动物模型：C57BL/6J小鼠[4]剂量：100mg/kg给药：口服灌胃；结果：主动脉破坏,伴有LOX表达降低,MMP表达和活性增加。动物模型：C57BL/6J小鼠[4]剂量：100mg/kg给药：口服灌胃；每天,持续4周结果：导致线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍和活性氧产生。主动脉壁细胞凋亡和坏死增加。
• 参考文献:

  [1]. Tsai WC, et, al. Ciprofloxacin-mediated cell proliferation inhibition and G2/M cell cycle arrest in rat tendon cells. Arthritis Rheum. 2008 Jun;58(6):1657-63.

  [2]. Steenbergen J, et, al. In Vitro and In Vivo Activity of Omadacycline against Two Biothreat Pathogens, Bacillus anthracis and Yersinia pestis. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5):e02434-16.

  [3]. Hamblin KA, et, al. Inhaled Liposomal Ciprofloxacin Protects against a Lethal Infection in a Murine Model of Pneumonic Plague. Front Microbiol. 2017 Feb 6;8:91.

  [4]. LeMaire SA, et, al. Effect of Ciprofloxacin on Susceptibility to Aortic Dissection and Rupture in Mice. JAMA Surg. 2018 Sep 1;153(9):e181804.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2933491000

海关

海关编码	2933491000
中文概述	2933491000. 环丙氟哌酸. 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最低关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933491000. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%