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乳酸环丙沙星

更新时间:2025-08-21 18:04:59

乳酸环丙沙星结构式
乳酸环丙沙星结构式
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常用名 乳酸环丙沙星 英文名 Ciprofloxacin Lactate Soluble
CAS号 97867-33-9 分子量 403.404
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 656.4±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H24FN3O6 熔点 255-257ºC
MSDS N/A 闪点 350.8±31.5 °C

 乳酸环丙沙星用途


乳酸环丙沙星(Bay-09867)是一种口服活性拓扑异构酶IV抑制剂。乳酸环丙沙星诱导线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍,产生活性氧。乳酸环丙沙星具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。乳酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性[1][2][3][4]。

 乳酸环丙沙星名称

中文名 乳酸环丙沙星
英文名 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid,2-hydroxypropanoic acid
中文别名 7-(1-哌嗪基)-6-氟-1-环丙基-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乳酸盐 | 乳酸环丙氟哌酸 | 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐 | 7-(1-哌嗪基)-6-氟-环丙基-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乳酸盐
英文别名 更多

 乳酸环丙沙星生物活性

描述 乳酸环丙沙星(Bay-09867)是一种口服活性拓扑异构酶IV抑制剂。乳酸环丙沙星诱导线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍,产生活性氧。乳酸环丙沙星具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。乳酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性[1][2][3][4]。
相关类别
体外研究 乳酸环丙沙星(Bay-09867)(5-50μg/mL;0-24小时;肌腱细胞)抑制细胞增殖并导致细胞周期停滞在G2/M期[1]。乳酸环丙沙星(Bay-09867)对鼠疫杆菌和炭疽杆菌具有较强的活性,MIC90分别为0.03μg/mL和0.12μg/mL[2]。细胞周期分析[1]细胞系:肌腱细胞浓度:5、10、20和50μg/mL孵育时间:24小时结果:肌腱细胞的细胞数减少。细胞凋亡分析[1]细胞系:肌腱细胞浓度:50μg/mL,孵育时间:24小时结果:细胞周期阻滞于G2/M期,抑制肌腱细胞分裂。Western Blot分析[1]细胞系:肌腱细胞浓度:50μg/mL孵育时间:0、6、12、17和24小时结果:下调CDK-1和细胞周期蛋白B蛋白和mRNA的表达。上调PLK-1蛋白的表达。
体内研究 乳酸环丙沙星(Bay-09867)(30mg/kg;腹腔注射;24小时;BALB/c小鼠)对鼠疫小鼠模型中的鼠疫杆菌具有保护作用[3]。乳酸环丙沙星(Bay-09867)(100 mg/kg;例如,每天,持续4周;C57BL/6J小鼠)通过降低LOX水平和增加主动脉壁中的MMP水平和活性,加速主动脉根部扩大,增加主动脉夹层和破裂的发生率[4]。乳酸环丙沙星(Bay-09867)(100mg/kg;例如,每天,持续4周;C57BL/6J小鼠)诱导DNA损伤和DNA释放到胞浆、线粒体功能障碍和胞浆DNA传感器信号的激活。乳酸环丙沙星增加主动脉壁细胞凋亡和坏死[4]。动物模型:BALB/c小鼠[3]剂量:30mg/kg给药:腹腔注射;24小时结果:减少肺鼠疫小鼠模型中的肺细菌负荷。动物模型:C57BL/6J小鼠[4]剂量:100mg/kg给药:口服灌胃;结果:主动脉破坏,伴有LOX表达降低,MMP表达和活性增加。动物模型:C57BL/6J小鼠[4]剂量:100mg/kg给药:口服灌胃;每天,持续4周结果:导致线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍和活性氧产生。主动脉壁细胞凋亡和坏死增加。
参考文献

[1]. Tsai WC, et, al. Ciprofloxacin-mediated cell proliferation inhibition and G2/M cell cycle arrest in rat tendon cells. Arthritis Rheum. 2008 Jun;58(6):1657-63.

[2]. Steenbergen J, et, al. In Vitro and In Vivo Activity of Omadacycline against Two Biothreat Pathogens, Bacillus anthracis and Yersinia pestis. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5):e02434-16.

[3]. Hamblin KA, et, al. Inhaled Liposomal Ciprofloxacin Protects against a Lethal Infection in a Murine Model of Pneumonic Plague. Front Microbiol. 2017 Feb 6;8:91.

[4]. LeMaire SA, et, al. Effect of Ciprofloxacin on Susceptibility to Aortic Dissection and Rupture in Mice. JAMA Surg. 2018 Sep 1;153(9):e181804.

 乳酸环丙沙星物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 656.4±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 255-257ºC
分子式 C20H24FN3O6
分子量 403.404
闪点 350.8±31.5 °C
精确质量 403.154358
PSA 100.87000
LogP 0.04
外观性状 白色或黄色结晶粉末
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.624
储存条件 室温

 乳酸环丙沙星安全信息

危害码 (欧洲) Xi
海关编码 2933491000

 乳酸环丙沙星海关

海关编码 2933491000
中文概述 2933491000. 环丙氟哌酸. 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最低关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933491000. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 乳酸环丙沙星英文别名

Flunase [inj.]
Cipobacter
Ciproflox [inj.]
Ciprobid Eye Drops
Ciproxin [inj.]
Flociprin [inj.]
Ciproxina [inj.]
Quintor Eye Drops
Ificipro
1-Cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic 2-hydroxypropanoic anhydride
MFCD01759747
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1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-(3-propan-2-yloxypropyl)-4a,5,6,7,8,8a-hexahydro-1H-chromeno[2,3-c]pyrrole-3,9-dione
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8-[(Dibenzylamino)methyl]-7-(2-methoxyethyl)-3-methyl-4,5-dihydropurine-2,6-dione
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2-[(3-chlorophenyl)methyl]-4,7-dimethyl-6-(oxolan-2-ylmethyl)-9aH-purino[7,8-a]imidazol-9-ium-1,3-dione
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8-[[4-(5-Chloro-2-methylphenyl)piperazin-1-yl]methyl]-3-methyl-7-(2-methylpropyl)-4,5-dihydropurine-2,6-dione
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1,3,7-trimethyl-N-(2-methylphenyl)-5-(4-methylsulfanylphenyl)-2,4-dioxo-4a,5,8,8a-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
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8-[(4-benzylpiperidin-1-yl)methyl]-7-[(2-chlorophenyl)methyl]-1,3-dimethyl-5H-purin-7-ium-2,6-dione
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2-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)-1-(2-fluorophenyl)-7-methyl-4a,5,6,7,8,8a-hexahydro-1H-chromeno[2,3-c]pyrrole-3,9-dione
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8-[(4-benzylpiperidin-1-yl)methyl]-1,3-dimethyl-7-(3-methylbutyl)-5H-purin-7-ium-2,6-dione
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