CS-1

• 常用名: CS-1
• 英文名: CS-1
• CAS号: 1448009-94-6
• 分子量: 252.265
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 508.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 251.3±23.3 °C
• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning

CS-1用途

CS1是一种有效的DNA拓扑异构酶IIα抑制剂。CS1具有广谱的体外抗肿瘤作用、低毒性和潜在的抗多药耐药性。CS1导致DNA损伤、G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡【1】。

CS-1名称

• 英文名: 4-(6-Hydroxy-2-naphthyl)-1,2-benzenediol

CS-1生物活性

• 描述: CS1是一种有效的DNA拓扑异构酶IIα抑制剂。CS1具有广谱的体外抗肿瘤作用、低毒性和潜在的抗多药耐药性。CS1导致DNA损伤、G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点:

  topoisomerase II alpha

• 体外研究: CS1对MCF-7和MCF7/ADR细胞显示出细胞毒性,IC50值分别为16.92和18.88µM【1】。CS1(10、50、100µM)抑制拓扑异构酶IIα(拓扑异构酶IIα)的活性[1]。CS1(0-20µM)在癌细胞中显示出抗增殖活性[1]。CS1(2.5、5、10µM)诱导细胞周期停滞在G2/M期【1】。CS1(2.5、5、10µM)诱导细胞凋亡【1】。CS1(5、10、15µM；24小时)诱导MDA-MB-231细胞DNA断裂[1]。细胞周期分析【1】细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：2.5、5、10µM培养时间：结果：细胞停滞于G2/M期。凋亡分析【1】细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：2.5、5、10µM孵育时间：结果：诱导凋亡
• 体内研究: CS1(20毫克/千克；静脉注射；每隔一天,持续两周)具有抗肿瘤作用[1]。动物模型：5周龄雌性裸鼠(BALB/c-nu)[1]剂量：20 mg/kg给药：静脉注射,隔日一次,连续两周。结果：有抗肿瘤作用。
• 参考文献:

  [1]. Shen Y, et al. CS1 is a novel topoisomerase IIα inhibitor with favorable drug resistance profiles. Biochem Biophys Res Commun. 2014; 453(3):302-8.

CS-1物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 508.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₂O₃
• 分子量: 252.265
• 闪点: 251.3±23.3 °C
• 精确质量: 252.078644
• LogP: 3.08
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.741

CS-1安全信息

• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335-H400
• 警示性声明: P305 + P351 + P338
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII

CS-1英文别名

• 1,2-Benzenediol, 4-(6-hydroxy-2-naphthalenyl)-
• 4-(6-Hydroxy-2-naphthyl)-1,2-benzenediol