Piromelatine

• 常用名: Piromelatine
• 英文名: Piromelatine
• CAS号: 946846-83-9
• 分子量: 312.32000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₆N₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Piromelatine用途

Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。

Piromelatine名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]-4-oxopyran-2-carboxamide

Piromelatine生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点实验:

  MT1

  MT2

  5-HT1A Receptor

  5-HT1D Receptor

  5-HT2B Receptor

• 体内研究: 吡罗美汀(20mg/kg,ip,每日)治疗可预防睡眠受限引起的胰岛素抵抗[1]。吡罗美汀(5-50 mg/kg,ip,每日)可显著降低血糖[2]。吡罗美汀(100mg/kg)降低PSL(部分坐骨神经结扎)小鼠的热痛觉过敏和机械性痛觉超敏[3]。动物模型：24只雄性Sprague-Dawley大鼠(3个月大,体重250-300 g)[1]。剂量：20mg/kg。结果：两组血糖水平均较正常对照组(6.670.35mmol/L,6.770.34mmol/L,8.270.38mmol/L)明显降低,与正常对照组(6.07±0.35mmol/L)相近。导致甘油三酯和总胆固醇水平下降(分别为51.8%和43.0%)和高密度脂蛋白胆固醇水平(增加32.4%)。动物模型：5组12周龄大鼠(10只/组)[2]。剂量：5-50mg/kg。给药：每天18:00腹腔注射。结果：大鼠血糖分别下降27.3%、34.5%和61.5%。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠,体重22-26g(10周龄；PSL小鼠)[3]。剂量：25、50或100 mg/kg。给药：在评估热痛觉过敏和机械性痛觉超敏前1小时。结果：热潜伏期明显延长(手术×治疗交互作用,F1,24=15.7,p<0.001；手术×治疗×小时交互作用,F5120=3.0,p<0.05),机械阈值明显提高(手术×治疗交互作用,F1,24=18.4,p<0.001；手术×治疗×小时交互作用,F5120=2.6,p<0.05)。
• 参考文献:

  [1]. Meihua She, et al. Piromelatine, a Novel Melatonin Receptor Agonist, Stabilizes Metabolic Profiles and Ameliorates Insulin Resistance in Chronic Sleep Restricted Rats. Eur J Pharmacol. 2014 Mar 15;727:60-5.

  [2]. L Huang, et al. Blood Pressure Reducing Effects of Piromelatine and Melatonin in Spontaneously Hypertensive Rats. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2013 Sep;17(18):2449-56.

  [3]. Yuan-Yuan Liu, et al. Piromelatine Exerts Antinociceptive Effect via Melatonin, Opioid, and 5HT1A Receptors and Hypnotic Effect via Melatonin Receptors in a Mouse Model of Neuropathic Pain. Psychopharmacology (Berl). 2014 Oct;231(20):3973-85.

Piromelatine物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₇H₁₆N₂O₄
• 分子量: 312.32000
• 精确质量: 312.11100
• PSA: 84.33000
• LogP: 2.49310

Piromelatine靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Half life in human at 20 to 50 mg 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4396626

共1条，当前第1页，共1页

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Piromelatine英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• NEU-P11
• UNII-S3UN2146K9
• Piromelatine

Piromelatine常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Piromelatine有什么用途？

A: Piromelatine主要用途：Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。

Q: Piromelatine的LogP（油水分配系数）是多少？

A: PiromelatineLogP（油水分配系数）为2.49310。

Q: Piromelatine的CAS号是多少？

A: PiromelatineCAS号为946846-83-9。

Q: Piromelatine的分子式是什么？

A: Piromelatine分子式为C17H16N2O4。

Q: Piromelatine有哪些英文别名？

A: Piromelatine英文别名有：NEU-P11、 UNII-S3UN2146K9、 Piromelatine。

Q: Piromelatine的分子量是多少？

A: Piromelatine分子量为312.32000。

Q: Piromelatine的英文名称是什么？

A: Piromelatine英文名称为N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]-4-oxopyran-2-carboxamide。

Q: Piromelatine的极性表面积PSA是多少？

A: Piromelatine极性表面积PSA为84.33000。

Q: 946846-83-9的中文名称是什么？

A: 946846-83-9的中文名称为Piromelatine。

Piromelatine生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司