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白桦脂醇； 桦木醇

白桦脂醇； 桦木醇用途

Betulin是一种SREBP抑制剂,在K562细胞中的IC50值是14.5 μM。
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白桦脂醇； 桦木醇名称

[ CAS 号 ]:
473-98-3

[ 中文名 ]:
桦木醇

[ 英文名 ]:
Betulin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

白桦脂醇； 桦木醇生物活性

[ 描述 ]:

Betulin是一种SREBP抑制剂,在K562细胞中的IC50值是14.5 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

IC50: 14.5 μM (SREBP, K562 cell), 74.1 μM (SREBP, HeLa cell), 17.1 μM (SREBP, GOTO cell)[1], 21.09 μM (SREBP, 181P cell), 20.62 μM (SREBP, HeLa cell)[2]


[体外研究]

Betulin(BE)具有广泛的生物学和药理学特性,其中抗癌和化学预防活性吸引了大部分注意力。 BE已被证明通过抑制癌细胞生长来引发抗癌特性。根据癌细胞类型,BE已显示出相当不同的抗增殖活性范围,从人红白血病细胞系(K562)细胞增殖的弱抑制到人神经母细胞瘤细胞(SK-N-AS)的强烈抑制,其中效果最明显。此外,还发现BE对从卵巢癌,宫颈癌和胶质母细胞瘤患者获得的肿瘤样品中分离的原发癌细胞培养物表达显着的细胞毒性,其中IC50值范围为2.8至3.4μM,与之相比显着降低。已建立的细胞系[1]。比较粗白桦树皮提取物和纯化的桦木醇和桦木酸对人胃癌(EPG85-257)和人胰腺癌(EPP85-181)药物敏感性和耐药性(柔红霉素和米托蒽醌)细胞系的细胞毒活性。显示了细胞系之间敏感性的显着差异,这取决于所使用的化合物,表明桦木醇和桦木酸都可以被认为是治疗癌症的有希望的先导[2]。

[体内研究]

Betulin可以改善葡萄糖耐受不良并改善基础学习表现。白桦脂醇治疗可显着恢复海马SOD活性,降低MDA含量。白桦脂醇还显着降低血清和海马中炎性细胞因子的含量。此外,BE的施用有效地上调Nrf2,HO-1的表达并阻断IκB,NF-κB的磷酸化。总之,BE可能通过HO-1/Nrf-2/NF-κB途径对STZ诱导的糖尿病大鼠的认知功能下降具有保护作用[3]。

[细胞实验]

使用基于磺基罗丹明B染色的增殖试验测试化学抗性。简言之，将每孔800个细胞一式三份接种在96孔板中。在附着24小时后，在进行SRB染色之前，以稀释系列添加物质进行5天孵育。通过用10％三氯乙酸替换培养基终止孵育，然后在4℃下进一步温育1小时。随后，将板用水洗涤五次，并通过在室温下在1％乙酸中添加100μL0.4％SRB染色10分钟。用1％乙酸将板浸泡五次，除去未结合的染料。在空气干燥和蛋白质结合染料在10mM Tris-HCl（pH = 8.0）中再溶解后，在562nm处读取吸光度[2]。

[动物实验]

大鼠：大鼠随机分为5组（n = 10）：对照组，STZ组，STZ +桦木醇（20mg / kg）组，STZ +桦木醇（40mg / kg）组。使用1mL注射器溶解在柠檬酸盐缓冲液（pH 4.4,0.1M）中的STZ（30mg / kg，ip）诱导糖尿病4周，同时对照大鼠接受等体积的柠檬酸盐缓冲液。此后，糖尿病大鼠用桦木醇（20mg / kg，40mg / kg）再治疗4周[3]。

[参考文献]

[1]. Król SK, et al. Comprehensive review on betulin as a potent anticancer agent. Biomed Res Int. 2015;2015:584189.

[2]. Drag M, et al. Comparision of the Cytotoxic Effects of Birch Bark Extract, Betulin and Betulinic Acid Towards Human Gastric Carcinoma and Pancreatic Carcinoma Drug-sensitive and Drug-Resistant Cell Lines. Molecules. 2009 Apr 24;14(4):1639-51.

[3]. Ma C, et al. Protective effect of betulin on cognitive decline in streptozotocin (STZ)-induced diabetic rats. Neurotoxicology. 2016 Dec;57:104-111.


[相关活性小分子]

24-表芸苔素内酯 | 伊利司莫 | Adarotene | 杨梅素 | 盐酸血根碱 | 白桦脂酸 | 牛磺鹅去氧胆酸 | 宝藿苷I | 木香烃内酯 | 20(S)-人参皂苷Rh2 | 虎杖甙 | N1-(4-丁基-2-甲基苯基)乙酰胺 | 遍在蛋白异肽酶抑制剂I,G5 | 6-姜酚 | 甘氨鹅脱氧胆酸

白桦脂醇； 桦木醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
522.3±23.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
256-257 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C30H50O2

[ 分子量 ]:
442.717

[ 闪点 ]:
210.9±17.2 °C

[ 精确质量 ]:
442.381073

[ PSA ]:
40.46000

[ LogP ]:
9.01

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.525

[ 储存条件 ]:
2-8°C

白桦脂醇； 桦木醇MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

白桦脂醇； 桦木醇安全信息

[ 符号 ]:

GHS08

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H371

[ 警示性声明 ]:
P260

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36/37-S36-S26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
OK5755000

[ 海关编码 ]:
29181985

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白桦脂醇； 桦木醇海关

[ 海关编码 ]: 29181985

白桦脂醇； 桦木醇文献

A new cycloartane nortriterpenoid from stem and leaf of Quercus variabilis.

J. Asian Nat. Prod. Res. 15(9) , 1050-4, (2013)

A new compound 3-acetyloxy-epicycloeucalenol-24-one (1), with 11 known compounds 3α-acetyloxy-4α,14α-dimethyl-9β,19-cycloergost-24-oic acid (2), 3-epicycloeucalenol (3), 3-epicycloeucalenyl-24-one (4)...

Antidiabetic property of Aerva lanata (L.) Juss. ex Schult. is mediated by inhibition of alpha glucosidase, protein glycation and stimulation of adipogenesis.

J. Diabetes 7 , 548-61, (2015)

Diabetes is the leading cause of morbidity and mortality, with a number currently diagnosed as high as 371 million. Plant-based therapy could be an ideal choice because of fewer side-effects and wider...

alpha-Glucosidase inhibitory activity of triterpenoids from Cichorium intybus.

J. Nat. Prod. 71 , 910-3, (2008)

Two new triterpenoids, 18alpha,19beta-20(30)-taraxasten-3beta,21alpha-diol (cichoridiol) (1) and 17-epi-methyl-6-hydroxyangolensate (intybusoloid) (2), were obtained from the methanolic extract of see...


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