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20(S)-人参皂苷Rh2

20(S)-人参皂苷Rh2用途

Ginsenoside Rh2 是从 Ginseng 根中分离出来的。Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。
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20(S)-人参皂苷Rh2名称

[ CAS 号 ]:
78214-33-2

[ 中文名 ]:
(20S)人参皂苷 Rh2

[ 英文名 ]:
20(S)-Ginsenoside Rh2

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

20(S)-人参皂苷Rh2生物活性

[ 描述 ]:

Ginsenoside Rh2 是从 Ginseng 根中分离出来的。Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
研究领域 >> 癌症
天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

Caspase-8

Caspase-9

Apoptosis


[体外研究]

人参皂苷Rh2诱导人癌细胞中两种引发剂半胱天冬酶,胱天蛋白酶-8和半胱天冬酶-9的活化。人参皂苷Rh2以多途径方式诱导癌细胞凋亡,因此是抗肿瘤药物开发的有希望的候选物。人参皂甙Rh2触发p53依赖性Fas表达,随后激活caspase-8和p53非依赖性caspase-9介导的内源性途径,导致癌细胞死亡。人参皂甙Rh2在人肿瘤细胞系HeLa,SK-HEP-中的细胞毒活性通过MTT评估1,SW480和PC-3。人参皂苷Rh2显着抑制HeLa细胞的活力,IC50值为2.52μg/ mL,而SK-HEP-1和SW480细胞对人参皂苷Rh2的敏感性较低,IC50值为3.15μg/ mL和4.06μg/mL,分别。 PC-3细胞最不易受人参皂甙Rh2的影响,IC50值为7.85μg/ mL,比HeLa细胞高3倍[1]。

[体内研究]

在B16-F10细胞注射后总共15天,测量来自3个肿瘤携带组的肿瘤大小。与肿瘤组相比,GL组和GH组(GL和GH指低剂量或高剂量的人参皂苷Rh2注射剂)的肿瘤大小减少(P <0.05)。生存分析显示,人参皂甙Rh2处理组的存活时间比未处理的肿瘤组长,且效果呈剂量依赖性(P <0.05)[2]。

[激酶实验]

将HeLa，SK-HEP-1，SW480和PC-3细胞用无血清培养基中的人参皂苷Rh2（7.5μg/ mL）处理指定的时间段，然后收获。将50微克细胞裂解物与200nM Ac-DEVD-AFC（对于半胱天冬酶-3），Ac-IETD-AFC（对于胱天蛋白酶-8）和Ac-LEHD-AFC（对于胱天蛋白酶-9）在反应缓冲液中孵育。含有20mM HEPES，pH7.4,100mM NaCl，10mM DTT，0.1％CHAPS和10％蔗糖，37℃，1小时。通过535nm的荧光发射和405nm的激发监测反应[1]。

[细胞实验]

通过使用MTT测定法进行细胞活力的测定，MTT测定法用于计算由增加的药物浓度诱导的生长抑制。简言之，将指数生长的HeLa，SK-HEP-1，SW480和PC-3细胞以1×10 4个细胞/孔接种到96孔板中，一式三份。温育24小时后，在无血清培养基中用递增浓度的人参皂苷Rh2（1,2.5,5,7.5和10μg/ mL）处理细胞48小时。在处理结束时，向每个孔中加入20μLMTT（5mg / mL）并再孵育4小时。由活细胞形成的甲crystals颗粒用DMSO溶解，用ELISA读数器在550nm处测量颜色强度[1]。

[动物实验]

小鼠[2]将雄性C57BL6小鼠（3-4周龄）随机分成4组，每组80只小鼠：肿瘤组，GL组，GH组和对照组。 GL和GH是指低剂量或高剂量的人参皂苷Rh2注射剂。对于肿瘤组，GL组和GH组，将B16-F10细胞系注射到小鼠中。这3组成为肿瘤携带组。对于对照组，相反注射相同体积的PBS。将人参皂苷Rh2注射到GL和GH组的小鼠左后部。对于GL组，GH组的剂量为0.5mg / kg或0.2mg / kg，第2天后每2天。在相同时间点将PBS注射到肿瘤组和对照组中。

[参考文献]

[1]. Guo XX, et al. p53-dependent Fas expression is critical for Ginsenoside Rh2 triggered caspase-8 activation in HeLa cells. Protein Cell. 2014 Mar;5(3):224-34.

[2]. Wang M, et al. Ginsenoside Rh2 enhances the antitumor immunological response of a melanoma mice model. Oncol Lett. 2017 Feb;13(2):681-685.


[相关活性小分子]

Z-VAD-FMK | 贝尔纳卡桑(VX-765) | Q-VD-Oph | Z-DEVD-FMK | Z-IETD-FMK | 牛磺熊去氧胆酸钠 | Ac-DEVD-CHO | (S)-3-((s)-2-(2-(2-叔丁基苯基氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸 | 24-表芸苔素内酯 | 伊利司莫 | Adarotene | 4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼 | 杨梅素 | 盐酸血根碱 | 白桦脂酸

20(S)-人参皂苷Rh2物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
726.4±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C36H62O8

[ 分子量 ]:
622.873

[ 闪点 ]:
393.1±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
622.444458

[ PSA ]:
139.84000

[ LogP ]:
5.62

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±5.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.572

[ 储存条件 ]:
2-8°C

20(S)-人参皂苷Rh2MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

20(S)-人参皂苷Rh2安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36/37/39

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
LZ5776539

20(S)-人参皂苷Rh2文献

Ginsenoside Rh2 mediates changes in the microRNA expression profile of human non-small cell lung cancer A549 cells.

Oncol. Rep. 29(2) , 523-8, (2013)

Non-small cell lung cancer (NSCLC) is the most common type of lung cancer insensitive to chemotherapy. Efforts are, therefore, directed toward understanding the molecular mechanisms of chemotherapy in...

Structural modification of ginsenoside Rh(2) by fatty acid esterification and its detoxification property in antitumor.

Bioorg. Med. Chem. Lett. 22(2) , 1082-5, (2012)

Ginsenoside Rh(2), one of the most important ginsenosides with anticancer properties in red ginseng, has been developed as principal antitumor ingredient for clinical use. However, the cytotoxicity te...

A dynamic study on reversal of multidrug resistance by ginsenoside Rh₂ in adriamycin-resistant human breast cancer MCF-7 cells.

Talanta 88 , 345-51, (2012)

The quartz crystal microbalance (QCM) dynamic measurements indicate that ginsenoside Rh(2) (G-Rh(2)) could inhibit the proliferation of adriamycin-resistant human breast cancer MCF-7 cells (MCF-7/ADR)...


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