抗组胺药-1

Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

研究领域 >> 神经疾病

CYP2D6:5.4 μM (IC50)

抗组胺药-1(化合物2)是H1-抗组胺药(Ki = 6.9 nM),具有可接受的血脑屏障穿透,也是CYP2D6和hERG通道的抑制剂,IC50分别为5.4和0.8μM[1]。

[1]. Lavrador-Erb K, et al. The discovery and structure-activity relationships of 2-(piperidin-3-yl)-1H-benzimidazoles as selective, CNS penetrating H1-antihistamines for insomnia. Bioorg Med Chem Lett. 2010 May 1;20(9):2916-9.

尼日利亚菌素钠 | n-[4-[2-乙基-1-(1H-1,2,4-噻唑-1-基)丁基]苯基]-2-苯并噻唑胺 | 4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺 | 芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮 | N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二盐酸盐 | 4-氨基吡啶 | 可比司他 | 氯雷他定 | 人参皂苷Rg3 | 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑 | 多非利特 | 人参皂苷CK | 5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素(PAP-1) | 吉非罗齐 | 组胺