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抗组胺药-1

抗组胺药-1用途

Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
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抗组胺药-1名称

[ CAS 号 ]:
1186430-60-3

[ 中文名 ]:
抗组胺药-1

[ 英文名 ]:
Antihistamine-1

抗组胺药-1生物活性

[ 描述 ]:

Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

CYP2D6:5.4 μM (IC50)


[体外研究]

抗组胺药-1(化合物2)是H1-抗组胺药(Ki = 6.9 nM),具有可接受的血脑屏障穿透,也是CYP2D6和hERG通道的抑制剂,IC50分别为5.4和0.8μM[1]。

[参考文献]

[1]. Lavrador-Erb K, et al. The discovery and structure-activity relationships of 2-(piperidin-3-yl)-1H-benzimidazoles as selective, CNS penetrating H1-antihistamines for insomnia. Bioorg Med Chem Lett. 2010 May 1;20(9):2916-9.


[相关活性小分子]

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抗组胺药-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H24FN5

[ 分子量 ]:
389.47

[ 储存条件 ]:
2-8℃

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥8922.0/1mg ￥14280.0/5mg

联系人：夏言

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