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芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮

芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮用途

Apigenin 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。

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芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮名称

[ CAS 号 ]:
520-36-5

[ 中文名 ]:
芹菜素

[ 英文名 ]:
Apigenin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

5,7,4'-trihydroxyflavone
apigenol
Versuline
Versulin
4',5,7-Trihydroxyflavone
CHAMOMILE
Celery seed extract
C.I. NATURAL YELLOW 1
T66 BO EVJ CR DQ& GQ IQ
Apigenine

芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮生物活性

[ 描述 ]:

Apigenin 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Ki: 2 μM (CYP2C9)[1]

[体外研究]

芹菜素在CYP2C9 RECO系统(含有重组人CYP2C9,P450还原酶,细胞色素b5和脂质体的纯化重组酶系统)中抑制细胞色素P450 2C9(CYP2C9),Ki为2μM[1]。芹菜素抑制细胞增殖。在第7天,20,40和80μM芹菜素的生长抑制率(IR)分别为38％,71％和99％。在暴露于芹菜素24或48小时后,以剂量和时间依赖性方式抑制SGC-7901细胞的克隆形成。用芹菜素处理24和48小时后,80μM的克隆效率分别为9.8％和5％,而对照组则为40.4％和43.4％[2]。

[体内研究]

芹菜素(API)是一种天然黄酮类化合物,具有广谱的生物学特性,包括抗氧化,抗炎,抗癌和神经保护作用。芹菜素(125mg/kg和250mg/kg)减轻阿霉素(ADR)(24mg/kg)诱导的心肌损伤。芹菜素抑制血清天冬氨酸氨基转移酶(AST)的释放。芹菜素降低血清乳酸脱氢酶(LDH)释放。芹菜素降低血清肌酸激酶(CK)含量[3]。

[细胞实验]

通过MTT测定确定芹菜素对细胞活力的影响。用0.2％EDTA收获人胃癌SGC-7901细胞的近汇合原种培养物，并以2.5×103 /孔的密度接种在96孔微量滴定板中。孵育过夜以允许细胞附着后，用含有不同浓度（0,20,40和80μM）芹菜素的新鲜培养基替换培养基。对照孔接受DMSO（0.2％）。在4个孔中重复各种浓度的芹菜素。温育24小时后，用酶标仪在570nm波长下测定一个平板。在测定之前，将MTT（PBS中5mg / mL）加入到每个孔中并孵育4小时，然后通过抽吸从孔中除去MTT溶液。小心地除去培养基后，向每个孔中加入0.1mL DMSO，并将板振荡15分钟。将7d的数据输入计算机并绘制生长曲线。计算生长抑制率（IR）[2]。

[动物实验]

小鼠[3]将60只健康昆明小鼠（26±2g）随机分为两组：对照组（n = 15）和ADR组（n = 45）。 ADR组分为三个亚组：仅不含芹菜素（ADR，n = 15）的ADR，低剂量芹菜素（125 mg / kg /天，n = 15）和高剂量芹菜素（250 mg / kg /天），n = 15）。所有芹菜素处理组每天通过胃管饲法用125或250mg / kg /天剂量治疗17天。将ADR（3mg / kg /天）以48小时的间隔腹膜内注射到动物体内（总共8次，累积剂量为24mg / kg）。对照组小鼠接受0.9％无菌盐水注射。在第一次处理后第17天，处死小鼠，并收集血样。用2.5％戊二醛固定剂固定许多心脏用于电子显微镜分析，并将其它心脏储存在-80℃用于蛋白质印迹分析。

[参考文献]

[1]. Si D, et al. Mechanism of CYP2C9 inhibition by flavones and flavonols. Drug Metab Dispos. 2009 Mar;37(3):629-34.

[2]. Wu K, et al. Inhibitory effects of apigenin on the growth of gastric carcinoma SGC-7901 cells. World J Gastroenterol. 2005 Aug 7;11(29):4461-4.

[3]. Yu W, et al. Apigenin Attenuates Adriamycin-Induced Cardiomyocyte Apoptosis via the PI3K/AKT/mTOR Pathway. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:2590676.

[相关活性小分子]

芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
555.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
>300 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₀O₅

[ 分子量 ]:
270.237

[ 闪点 ]:
217.1±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
270.052826

[ PSA ]:
90.90000

[ LogP ]:
2.10

[ 外观性状 ]:
淡黄色结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.732

[ 储存条件 ]:
库房低温通风干燥

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 27 mg/mL

芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: LK9276000

CHEMICAL NAME :: Flavone, 4',5,7-trihydroxy-

CAS REGISTRY NUMBER :: 520-36-5

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0262620

LAST UPDATED :: 199707

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C15-H10-O5

MOLECULAR WEIGHT :: 270.25

WISWESSER LINE NOTATION :: T66 BO EVJ CR DQ& GQ IQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Sister chromatid exchange

TEST SYSTEM :: Human Lymphocyte

DOSE/DURATION :: 10 mg/L

REFERENCE :: MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 246,205,1991

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芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
LK9276000

[ 海关编码 ]:
2942000000

芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮上下游产品

芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮上游产品

芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮下游产品

芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮海关

[ 海关编码 ]: 2914501900

[ 中文概述 ]:
2914501900 其他酮酚。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:5.5%。普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装

[ Summary ]:
2914501900 other ketone-phenols。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:5.5%。General tariff:30.0%

芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮文献

Rapid evaluation and comparison of natural products and antioxidant activity in calendula, feverfew, and German chamomile extracts.

J. Chromatogr. A. 1385 , 103-10, (2015)

The present study describes a simple high performance thin layer chromatographic (HPTLC) method for the simultaneous quantification of apigenin, chamazulene, bisabolol and the use of DPPH free radical...

Effects of flavonoids on senescence-associated secretory phenotype formation from bleomycin-induced senescence in BJ fibroblasts.

Biochem. Pharmacol. 96 , 337-48, (2015)

During senescence, cells express molecules called senescence-associated secretory phenotype (SASP), including growth factors, proinflammatory cytokines, chemokines, and proteases. The SASP induces a c...

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Mol. Med. Report. 12 , 2977-84, (2015)

Phytoestrogens have been demonstrated to inhibit tumor induction; however, their molecular mechanisms of action have remained elusive. The present study aimed to investigate the effects of a phytoestr...

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