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LY 344864盐酸盐

LY 344864盐酸盐用途

LY 344864 hydrochloride是选择性的 5-HT1F 激动剂,Ki 值为6 nM。

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LY 344864盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1217756-94-9

[ 中文名 ]:
LY 344864盐酸盐

[ 英文名 ]:
LY344864 HCl

LY 344864盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

LY 344864 hydrochloride是选择性的 5-HT1F 激动剂,Ki 值为6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

5-HT1F Receptor:6 nM (Ki)

[体外研究]

LY344864是一种选择性受体激动剂,在最近克隆的5-HT1F受体上具有6 nM(Ki)的亲和力。它对所检查的其他56种5-羟色胺能和非5-羟色胺能神经元结合位点具有很小的亲和力。当检测其在用人5-HT1F受体稳定转染的细胞中抑制毛喉素诱导的环AMP积累的能力时,显示LY344864是一种完全激动剂,产生与血清素本身相似的作用[1]。

[体内研究]

在1mg/kg的静脉内剂量后,大鼠血浆LY344864水平随时间下降,而脑皮质水平在注射后的前6小时保持相对恒定。口服和静脉注射LY344864可有效抑制大鼠三叉神经节电刺激引起的硬脑膜外渗[1]。共同注射LY 344864和全身无效剂量的METH显着降低了恢复阶段的偏好评分和METH的奖赏特性。此外,给予LY 344864对大鼠CPP的获得没有影响[2]。

[动物实验]

大鼠[2]将雄性白化Wistar大鼠分成不同的组。实验性LY344864和假手术组大鼠在采集阶段接受LY 344864（1或2μg/5μL;脑室内[icv]），载体（5μl/大鼠icv）或生理盐水（5μl/大鼠icv）[2] ]

[参考文献]

[1]. Phebus LA, et al. Characterization of LY344864 as a pharmacological tool to study 5-HT1F receptors: binding affinities, brain penetration and activity in the neurogenic dural inflammation model of migraine. Life Sci. 1997;61(21):2117-26.

[2]. Shahidi S, et al. Intracerebroventricular microinjection of the 5-HT1F receptor agonist LY 344864 inhibits methamphetamine conditioned place preference reinstatement in rats. Pharmacol Biochem Behav. 2018 Aug 2.

[相关活性小分子]

LY 344864盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₃ClFN₃O

[ 分子量 ]:
387.88

LY 344864盐酸盐安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport