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阿立哌唑

阿立哌唑用途

Aripiprazole(Abilify)是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki为4.2 nM。

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阿立哌唑名称

[ CAS 号 ]:
129722-12-9

[ 中文名 ]:
阿立哌唑

[ 英文名 ]:
Aripiprazole

[中文别名 ]:

阿立哌唑

[英文别名 ]:

Abilify
UNII-82VFR53I78
Aripiprazole
EINECS 200-835-2
MFCD00892072

阿立哌唑生物活性

[ 描述 ]:

Aripiprazole(Abilify)是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki为4.2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Stip E, Tourjman V. et al. Aripiprazole in schizophrenia and schizoaffective disorder: A review. Clin Ther. 2010;32 Suppl 1:S3-20.

[2]. Burris KD, Molski TF, Xu C et al. Aripiprazole, a novel antipsychotic, is a high-affinity partial agonist at human dopamine D2 receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jul;302(1):381-9.

[3]. Swainston Harrison T, Perry CM. Aripiprazole: a review of its use in schizophrenia and schizoaffective disorder. Drugs. 2004;64(15):1715-36.

[4]. Nagasaka Y, Oda K, Iwatsubo T, Kawamura A, Usui T.Nagasaka Y, Oda K, Iwatsubo T, Kawamura A, Usui T.Effects of aripiprazole and its active metabolite dehydroaripiprazole on the activities of drug efflux transporters expressed both in the intestine and at the blood-brain barrier.Biopharm Drug Dispos. 2012 Jul 27. doi: 10.1002/bdd.1801.

[相关活性小分子]

阿立哌唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
646.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
139°C

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂

[ 分子量 ]:
448.385

[ 闪点 ]:
344.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
447.148041

[ PSA ]:
44.81000

[ LogP ]:
5.59

[ 外观性状 ]:
无色片状结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.593

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

[ 水溶解性 ]:
水溶性：不溶；水溶解度：0.045 mg/l 25 °C；不溶：甲醇

阿立哌唑MSDS

阿立哌唑安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301 + H311 + H331-H370

[ 警示性声明 ]:
Missing Phrase - N15.00950417-P261-P280-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P403 + P233

[ 危害码 (欧洲) ]:
F,Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
11-20/21/22-36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1993C 3 / PGIII

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933790090

阿立哌唑合成路线

阿立哌唑上下游产品

阿立哌唑上游产品

阿立哌唑下游产品

阿立哌唑制备

1. 7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢喹诺酮和碘化钠在乙腈中,回流.加入1-(2,3-二氯苯基)哌嗪和三乙胺,回流.蒸出溶剂,得到的物质溶于氯仿,用水洗,无水硫酸镁干燥.用乙醇重结晶即可

.2. 3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺的制备

在反应瓶中加入间氨基苯酚44.0g(0.4mol)和乙酸乙酯400ml,搅拌溶解,于室温搅拌下滴加3-氯丙酰氯76.0g(0.6mol)的乙酸乙酯200ml溶液加毕,搅拌反应1h. 冷却后用饱和碳酸钠溶液调反应混合物至弱酸性,搅拌后静置分层,水层用乙酸乙酯(100ml×2)提取,合并有机层,水洗(200ml×2),水硫酸钠干燥,过滤,滤液减压浓缩回收溶剂,剩余物为3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺粗品78g,用水重结晶得3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺精制品68g,收率85%,mp129~132ºC.

3. 7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮的制备

在反应瓶中加入3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺59.9g(0.3mol)、氯化钠36g(0.6mol)、氯化钾36g(0.5mol)和无水三氯化铝300g(2.2mol),搅拌混合(装置备有干燥管、回流冷凝管和HCl气体吸收器),油浴加热至140ºC左右反应1h. 反应毕,冷至80ºC后缓慢将反应混合物倒入冰水中,倒不净的用冰水冲洗,合并其水液,搅拌析出粉色沉淀,过滤.充分水洗滤饼,得7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮粗品44g,水重结晶后得7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮38.2g,收率77%,mp229~232ºC.

4. 7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮的制备

在反应瓶中加入7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮32.6 g (0.2mol)、1,4-二溴丁烷129.5g(0.6mol)、11.2%KOH水溶液250ml(0.5mol)和DMF975ml,搅拌下加热至60 ºC反应2h.加水1L稀释,水层用乙酸乙酯(300ml×2) 提取,合并有机层,水洗,无水硫酸钠干燥,过滤,滤液减压浓缩回收溶剂,剩余物用异丙醇重结晶,得7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮38.7g,收率68%,mp108~110ºC.

5. 阿立哌唑的合成

在反应瓶中加入7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮29.8g(0.1mol)、K25g(0.15mol)95%乙醇596ml,搅拌加热至60 ºC,30min后加入N-2,3-二氯苯基哌嗪23.1g(0.1mol)和三乙胺20ml(0.15mol),在60 ºC下搅拌8h. 趁热过滤,滤液冷却结晶,过滤,滤饼用乙醇重结晶两次,干燥,得阿立哌唑25.6g,收率57%,mp138.9~139.6ºC.( 波谱数据参见文献[6]).

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阿立哌唑海关

[ 海关编码 ]: 2933790090

[ 中文概述 ]:
2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%

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Blonanserin extensively occupies rat dopamine D3 receptors at antipsychotic dose range.

J. Pharmacol. Sci. 127(3) , 326-31, (2015)

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In vivo pharmacological characterization of TAK-063, a potent and selective phosphodiesterase 10A inhibitor with antipsychotic-like activity in rodents.

J. Pharmacol. Exp. Ther. 352(3) , 471-9, (2015)

Phosphodiesterase 10A (PDE10A) is a cAMP/cGMP phosphodiesterase highly expressed in medium spiny neurons (MSNs) in the striatum. We evaluated the in vivo pharmacological profile of a potent and select...

The use of dried blood spots for quantification of 15 antipsychotics and 7 metabolites with ultra-high performance liquid chromatography - tandem mass spectrometry.

Drug Test. Anal. 7 , 502-11, (2015)

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