RG-12915
RG-12915用途
RG-12915 是一种选择性的 5-HT3 拮抗剂,IC50 值为 0.16 nM。
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RG-12915名称
RG-12915生物活性
[ 描述 ]:
RG-12915 是一种选择性的 5-HT3 拮抗剂,IC50 值为 0.16 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 0.16 nM (5-HT3)[1]
[体外研究]
RG 12915是一种有效的选择性置换剂,可结合5-羟色胺(5-HT3)结合位点(IC50值= 0.16 nM),而不能取代配体对α-1,α-2和β肾上腺素能的结合,5 -HT1或5-HT2或胆碱能毒蕈碱位点,IC50值小于1μM。
[体内研究]
RG 12915具有较低的ED50值(0.004mg/kg),用于减弱雪貂中顺铂诱导的催吐发作。 RG 12915(1 mg/kg,po)对犬的顺铂诱导的呕吐具有高度保护作用。 RG 12915在同一物种中没有显着的胃动力活动[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
RG-12915物理化学性质
[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
462.6±45.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C20H25ClN2O2
[ 分子量 ]:
360.878
[ 闪点 ]:
233.6±28.7 °C
[ 精确质量 ]:
360.160461
[ LogP ]:
4.03
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.631
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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