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RG-12915

RG-12915用途

RG-12915 是一种选择性的 5-HT3 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.16 nM。

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[ CAS 号 ]:
136174-04-4

[ 中文名 ]:
RG-12915

[ 英文名 ]:
RG-12915

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

RG-12915 是一种选择性的 5-HT3 拮抗剂,IC50 值为 0.16 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.16 nM (5-HT3)[1]

[体外研究]

RG 12915是一种有效的选择性置换剂,可结合5-羟色胺(5-HT3)结合位点(IC50值= 0.16 nM),而不能取代配体对α-1,α-2和β肾上腺素能的结合,5 -HT1或5-HT2或胆碱能毒蕈碱位点,IC50值小于1μM。

[体内研究]

RG 12915具有较低的ED50值(0.004mg/kg),用于减弱雪貂中顺铂诱导的催吐发作。 RG 12915(1 mg/kg,po)对犬的顺铂诱导的呕吐具有高度保护作用。 RG 12915在同一物种中没有显着的胃动力活动[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
462.6±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₅ClN₂O₂

[ 分子量 ]:
360.878

[ 闪点 ]:
233.6±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
360.160461

[ LogP ]:
4.03

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.631

[ 储存条件 ]:
2-8℃