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RG13022

RG13022用途

RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC₅₀值为4 μM。

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RG13022名称

[ CAS 号 ]:
136831-48-6

[ 中文名 ]:
2-(3,4-二甲氧基苯基)-1-(3-吡啶)丙烯腈

[ 英文名 ]:
RG-13022

[英文别名 ]:

MFCD00236444
RG-13022

RG13022生物活性

[ 描述 ]:

RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 4 μM (EGF receptor autophosphorylation)[1]

[体外研究]

RG13022抑制EGF刺激的癌细胞增殖。在无细胞反应中,RG13022抑制免疫沉淀物中EGF受体的自磷酸化反应,IC50为4μM。 RG13022以剂量依赖性方式抑制由50ng/mL EGF刺激的HER14细胞的集落形成和DNA合成。 HER14集落形成和DNA合成的IC50分别为1和3μM[1]。 RG-13022不仅抑制EGF诱导的生长,还抑制胰岛素,胰岛素样生长因子I,胰岛素样生长因子II或转化生长因子α刺激的生长。 RG-13022还完全阻断雌激素刺激的EGF受体磷酸化,以及雌激素诱导的细胞增殖,表明功能性TK通路是雌激素作用所必需的[2]。

[体内研究]

RG13022抑制裸鼠中的肿瘤生长。 RG13022也延长了这些荷瘤裸鼠的寿命[1]。

[细胞实验]

在100％DMSO中制备40mM RG13022储备溶液，并在加入细胞之前用培养基稀释。在存在或不存在递增浓度的RG-13022或RG-14620的情况下，将MH-85细胞和HER14细胞接种在培养基中10天。在培养结束时，将细胞用4％（v / v）甲醛固定并用苏木精染色。在显微镜下计数每个孔中包括超过20个细胞的集落数[1]。

[动物实验]

小鼠：将直径5mm的MH-85肿瘤皮下接种到4-6周龄雄性BALB / c nu / nu小鼠的右背部。在MH-85肿瘤接种后1天，每天两次腹膜内注射0.1ml 100％DMSO中的RG-13022或RG-14620。对照动物给予相同的载体。在麻醉下使用戊巴比妥（0.05 mg / g体重，ip）每周测量一次肿瘤大小并计算[1]。

[参考文献]

[1]. Yoneda T, et al. The antiproliferative effects of tyrosine kinase inhibitors tyrphostins on a human squamous cell carcinoma in vitro and in nude mice. Cancer Res. 1991 Aug 15;51(16):4430-5.

[2]. Reddy KB, et al. Inhibition of breast cancer cell growth in vitro by a tyrosine kinase inhibitor. Cancer Res. 1992 Jul 1;52(13):3636-41.

[相关活性小分子]

RG13022物理化学性质

[ 密度 ]:
1.172g/cm3

[ 沸点 ]:
423.8ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
118 °C

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₄N₂O₂

[ 分子量 ]:
266.29500

[ 闪点 ]:
210.1ºC

[ 精确质量 ]:
266.10600

[ PSA ]:
55.14000

[ LogP ]:
3.16298

[ 外观性状 ]:
固体;White to Yellow to Green powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
2.18E-07mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.605

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

RG13022安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

RG13022合成路线

详细合成路线

RG13022上下游产品

RG13022上游产品

RG13022下游产品

RG13022文献

The antiproliferative effects of tyrosine kinase inhibitors tyrphostins on a human squamous cell carcinoma in vitro and in nude mice.

Cancer Res. 51 , 4430, (1991)

Many human tumors of epithelial origin contain cells overexpressing the epidermal growth factor (EGF) receptor, and there is convincing evidence that cancer cell growth is correlated with the loss of ...

Intrapituitary regulatory system of mammotrophs in the mouse.

Arch. Physiol. Biochem. 110(1-2) , 34-41, (2002)

Estrogen stimulates the proliferation of pituitary cells, in particular mammotrophs. The present study was designed to clarify involvement of transforming growth factor alpha (TGF-alpha) in the estrog...

Inhibition of breast cancer cell growth in vitro by a tyrosine kinase inhibitor.

Cancer Res. 52(13) , 3636-41, (1992)

Human breast cancer cell proliferation is regulated by growth factors that bind to receptors with intrinsic tyrosine kinase (TK) activity, including the epidermal growth factor (EGF) receptor. To dete...

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