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加米霉素

加米霉素用途

Gamithromycin 是一种可以抑制 MmmSC 菌株 B237 和 Tan8 生长的抗菌剂，MIC 值分别为 0.00012 和 0.00006 μg/mL。

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加米霉素名称

[ CAS 号 ]:
145435-72-9

[ 中文名 ]:
加米霉素

[ 英文名 ]:
Gamithromycin

[英文别名 ]:

Zactran
Gamithromycin

加米霉素生物活性

[ 描述 ]:

Gamithromycin 是一种可以抑制 MmmSC 菌株 B237 和 Tan8 生长的抗菌剂,MIC 值分别为 0.00012 和 0.00006 μg/mL。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

MIC: 0.00012 μg/mL (MmmSC strain B237), 0.00006μg/mL (MmmSC strain Tan8)[1]

[体外研究]

血清MIC值明显低于人工培养基;在初始接种量为106cfu/mL时,与人工培养基相比,血清中MmmSC菌株B237的gamithromycin,泰乐菌素和替米考星分别低64和8倍。 Tan8也出现了类似的模式。血清的热灭活导致gamithromycin的MIC高于未处理的血清或人工培养基[1]。

[体内研究]

对于用Gamithromycin(GAM)治疗的驹(38个中的38个; 95％)或AZM-RIF(39个中的40个; 98％),治疗后恢复而不需要改变治疗的驹的比例显着(P <0.048)与对照马驹相比(41个中的32个; 78％)。与对照马驹相比,用Gamithromycin(GAM)或AZM-RIF治疗的驹治疗1周和2周后的临床评分,脓肿次数和脓肿评分显着降低。在治疗的第3周,用Gamithromycin(GAM)治疗的驹的WBC计数显着高于用AZM-RIF治疗的驹的数量[2]。

[细胞实验]

使用宏滴定技术测定gamithromycin，泰乐菌素和替米考星对MmmSC菌株B237和Tan8的最小抑制浓度（MIC）。将对数期的等体积MmmSC培养物加入到每种抗微生物稀释液中，得到107cfu / mL的接种物大小，即随后的时间杀灭测定的初始滴度，体积为4mL。将培养物在37℃下孵育24小时。在0和24小时时间点，取出样品并连续稀释10倍至10-5。将每种稀释液的等分试样（10μL）转移至固体培养基中;在37℃，5％二氧化碳的空气湿润气氛中培养至少4天后，从稀释液中计数菌落，每个平板产生30-300个菌落。计数转换为cfu / mL，MIC定义为抗菌剂的最低浓度，可防止24小时内cfu / mL的增加[1]。

[动物实验]

在3个治疗组中随机分配具有肺脓肿的超声波证据的驹：（1）每周一次在半膜肌/半腱肌中施用剂量为6.0mg / kg体重的gamithromycin（GAM; n = 40）; （2）阿奇霉素，剂量为10 mg / kg PO，每日一次，与利福平合用，剂量为10 mg / kg PO，每日一次（AZM-RIF; n = 40）; （3）无抗菌处理（对照; n = 41）。每个治疗组中的所有驹也每天以10mg / kg PO的剂量接受乙酰半胱氨酸，以提供每组中马驹的相同日常操作[2]。

[参考文献]

[1]. Mitchell JD, et al. In vitro pharmacodynamics of gamithromycin against Mycoplasma mycoides subspecies mycoides Small Colony. Vet J. 2013 Sep;197(3):806-11.

[2]. F. Hildebrand, et al. Efficacy of Gamithromycin for the Treatment of Foals with Mild to Moderate Bronchopneumonia. J Vet Intern Med. 2015 Jan-Feb; 29(1): 333–338.

[相关活性小分子]

加米霉素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
833.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄₀H₇₆N₂O₁₂

[ 分子量 ]:
777.038

[ 闪点 ]:
457.6±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
776.539856

[ PSA ]:
180.08000

[ LogP ]:
3.89

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.535

[ 储存条件 ]:
室温，干燥，密封

加米霉素安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS08

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H361d

[ 警示性声明 ]:
P281-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

加米霉素文献

Gamithromycin plasma and skin pharmacokinetics in sheep.

Res. Vet. Sci. 97(2) , 199-203, (2014)

This study assessed the plasma kinetics and skin/plasma concentration ratio of the azalide antibiotic gamithromycin (ZACTRAN(®), Merial) in sheep after a single subcutaneous administration at 6 mg/kg ...

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