FGFR4-IN-1

FGFR4-IN-1 是有效的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。

研究领域 >> 神经疾病

FGFR4:0.7 nM (IC50)

FGFR4-IN-1显着抑制HuH-7肝癌细胞的增殖,IC50为7.8 nM [1]。

将每孔250000个BaF3-Tel-FGFR4细胞接种于96孔组织培养板中的40μL生长培养基中，所述培养基补充有10％胎牛血清，10mM HEPES，1mM丙酮酸钠，2mM稳定谷氨酰胺和1x青霉素 - 链霉素。使用液体处理装置，在DMSO中制备连续3倍稀释的化合物，在生长培养基中预稀释，然后将10μL/孔转移至细胞板。在37°C / 5％CO2温育1小时后，50μL裂解缓冲液（150 mM NaCl，20 mM Tris（pH 7.5），1 mM EDTA，1 mM EGTA，1％Triton X-100,10 mM NaF）加入蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂，并在冰上以300rpm振荡温育30分钟。然后将样品板冷冻并储存在70℃。在冰上融化后，将样品板在6℃下以1200rpm离心15分钟。

亚甲蓝染色增殖试验（MBS）：使用HuH-7肝细胞癌细胞在供应商推荐的培养基，10％胎牛血清，1mM丙酮酸钠，1x青霉素/链霉素中培养，评估化合物对细胞增殖的影响。在加湿的5％CO2培养箱中37°C。具体地，将5000个细胞/孔接种在96孔组织培养板中，总培养基体积为100μL/孔，并在24小时后一式三份加入增加的化合物稀释液或DMSO。加入化合物72小时后，加入25固定细胞，室温下培养10分钟。将细胞用H 2 O洗涤三次。将细胞用H 2 O，200mL /孔洗涤3次，然后通过在室温下振荡加入200mL /孔的3％HCl 30分钟来裂解。光密度在A650nm处测量。使用XLFit软件测定相对于DMSO处理的细胞提供50％增殖抑制的化合物浓度（IC 50）。

[1]. Ring-fused bicyclic pyridyl derivatives as fgfr4 inhibitors. WO 2015059668 A1 

尼达尼布 | Infigratinib (BGJ398) | AZD4547 | PD173074 | 厄达替尼 | 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 硫酸类肝素 | 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺 | 盐酸巴多昔芬 | BLU-554 | 多韦替尼 | 罗加替尼 | 4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇 | BLU9931