CXCR2-IN-1
CXCR2-IN-1用途
CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂,pIC50值为9.3。
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CXCR2-IN-1名称
CXCR2-IN-1生物活性
[ 描述 ]:
CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂,pIC50值为9.3。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
CXCR2:9.3 (pIC50)
[体外研究]
CXCR2在中性粒细胞激活和募集到炎症部位中起重要作用。 CXCR2-IN-1显示出有利的中枢神经系统穿透性(Br/B1> 0.45)[1]。
[体内研究]
CXCR2-IN-1通过口服给药在铜宗诱导的脱髓鞘模型中显示功效,提供证据支持CXCR2成为治疗脱髓鞘疾病如多发性硬化的潜在治疗靶点[1]。
[动物实验]
小鼠:给小鼠喂食铜宗5周,引起中枢神经系统脱髓鞘病变,然后连续9天口服给予CXCR2-IN-1,剂量为30和100 mg / kg,每日两次[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
CXCR2-IN-1物理化学性质
[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
538.1±50.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C19H20Cl2FN3O4S
[ 分子量 ]:
476.349
[ 闪点 ]:
279.2±30.1 °C
[ 精确质量 ]:
475.053558
[ LogP ]:
4.64
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.647
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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