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CXCR2-IN-1

CXCR2-IN-1用途

CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂,pIC50值为9.3。

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[ CAS 号 ]:
1873376-49-8

[ 中文名 ]:
CXCR2-IN-1

[ 英文名 ]:
CXCR2-IN-1

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂,pIC50值为9.3。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CXCR2:9.3 (pIC50)

[体外研究]

CXCR2在中性粒细胞激活和募集到炎症部位中起重要作用。 CXCR2-IN-1显示出有利的中枢神经系统穿透性(Br/B1> 0.45)[1]。

[体内研究]

CXCR2-IN-1通过口服给药在铜宗诱导的脱髓鞘模型中显示功效,提供证据支持CXCR2成为治疗脱髓鞘疾病如多发性硬化的潜在治疗靶点[1]。

[动物实验]

小鼠：给小鼠喂食铜宗5周，引起中枢神经系统脱髓鞘病变，然后连续9天口服给予CXCR2-IN-1，剂量为30和100 mg / kg，每日两次[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

瑞帕利辛 | AMG-487 | Navarixin | SB225002 | AZD-5069 | LY2510924 | SCH 546738 | TAK-779 | BKT140 | Danirixin | AZD8797 | 宝藿苷I | SCH 563705 | IT1t二盐酸盐

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
538.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₀Cl₂FN₃O₄S

[ 分子量 ]:
476.349

[ 闪点 ]:
279.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
475.053558

[ LogP ]:
4.64

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.647

[ 储存条件 ]:
2-8℃