柠檬酸柔红霉素

柠檬酸柔红霉素用途

枸橼酸柔红霉素(柔红霉素)是一种具有强抗肿瘤活性的拓扑异构酶II抑制剂。枸橼酸柔红霉素抑制DNA和RNA合成。枸橼酸柔红霉素是一种细胞毒素,可抑制癌细胞存活并诱导凋亡和坏死。枸橼酸柔红霉素也是蒽环类抗生素。枸橼酸柔红霉素可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、肾母细胞瘤[1][2][4][5]。
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柠檬酸柔红霉素名称

[ CAS 号 ]:
1884557-85-0

[ 中文名 ]:
柠檬酸柔红霉素

[ 英文名 ]:
Daunorubicin citrate

柠檬酸柔红霉素生物活性

[ 描述 ]:

枸橼酸柔红霉素(柔红霉素)是一种具有强抗肿瘤活性的拓扑异构酶II抑制剂。枸橼酸柔红霉素抑制DNA和RNA合成。枸橼酸柔红霉素是一种细胞毒素,可抑制癌细胞存活并诱导凋亡和坏死。枸橼酸柔红霉素也是蒽环类抗生素。枸橼酸柔红霉素可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、肾母细胞瘤[1][2][4][5]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Topoisomerase II

Daunorubicins/Doxorubicins


[体外研究]

枸橼酸柔红霉素(0-256μg/mL,30分钟)抑制敏感和耐药埃利希腹水肿瘤细胞中的DNA和RNA合成[2]。枸橼酸柔红霉素(7 nM-1.9μM,72 h)在Molt-4细胞和L3.6细胞中显示出化学敏感性[3][4]。枸橼酸柔红霉素(0.4μM,48小时)诱导L3.6细胞凋亡和坏死[4]。枸橼酸柔红霉素(0.4μM,120分钟)诱导L3.6细胞产生活性氧[4]。枸橼酸柔红霉素(2μM,24小时)诱导K562细胞(骨髓细胞系)自噬[6]。细胞活力测定[3][4]细胞系：Molt-4细胞(人类T淋巴细胞白血病细胞系),L3.6细胞(转移性人类胰腺细胞系)浓度：7 nM-1.9μM孵育时间：72 h结果：抑制细胞活力,IC50值为40 nM(Molt-3)和400 nM(L3.4)。凋亡分析[4]细胞系：L3.6细胞浓度：0.4μM孵育时间：24小时,48小时结果：诱导坏死,24小时无凋亡,48小时诱导凋亡和广泛坏死反应。Western Blot分析[6]细胞株：K562细胞浓度：2μM孵育时间：24h结果：使LC3-I转换为LC3-II,伴随着LC3表达水平的显著增加。

[体内研究]

枸橼酸柔红霉素(静脉注射,3 mg/kg,间隔48小时三次)对大鼠产生心脏毒性和肾毒性[5]。枸橼酸柔红霉素(腹腔注射,10mg/kg)诱导小鼠姐妹染色单体交换[7]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[5]剂量：3mg/kg给药：静脉注射,间隔48小时三次。结果：导致肾组织MDA(丙二醛)水平显著升高,同时总GPx活性显著降低。增加尿蛋白排泄、血清肌酐和尿素氮水平。

[参考文献]

[1]. Lehmann M, et al. Activity of topoisomerase inhibitors daunorubicin, idarubicin, and aclarubicin in the Drosophila Somatic Mutation and Recombination Test. Environ Mol Mutagen. 2004;43(4):250-7.

[2]. Dano K, et al. Inhibition of DNA and RNA synthesis by daunorubicin in sensitive and resistant Ehrlich ascites tumor cells in vitro. Cancer Res. 1972 Jun;32(6):1307-14.

[3]. Svensson SP, et al. Melanin inhibits cytotoxic effects of Doxorubicin and Daunorubicin in MOLT 4 cells. Pigment Cell Res. 2003 Aug;16(4):351-4.

[4]. Gervasoni JE Jr, et al. An effective in vitro antitumor response against human pancreatic carcinoma with paclitaxel and Daunorubicin by induction of both necrosis and apoptosis. Anticancer Res. 2004 Sep-Oct;24(5A):2617-26. h

[5]. Arozal W, et al. Telmisartan prevents the progression of renal injury in daunorubicin rats with the alteration of angiotensin II and endothelin-1 receptor expression associated with its PPAR-γ agonist actions. Toxicology. 2011 Jan 11;279(1-3):91-9.

[6]. Emeline Bollaert, et al. MiR-15a-5p Confers Chemoresistance in Acute Myeloid Leukemia by Inhibiting Autophagy Induced by Daunorubicin. Int J Mol Sci. 2021 May 13;22(10):5153.

[7]. Cheng Wu, et al. Doxorubicin suppresses chondrocyte differentiation by stimulating ROS production. Eur J Pharm Sci. 2021 Dec 1;167:106013.

柠檬酸柔红霉素物理化学性质

[ 分子式 ]:
C33H37NO17

[ 分子量 ]:
719.64

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