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内吗啡-1

内吗啡-1用途

Endomorphin 1，一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂，对kappa₃结合位点具有高亲和力，K_i为 20 到 30 nM 之间。

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内吗啡-1名称

[ CAS 号 ]:
189388-22-5

[ 中文名 ]:
内吗啡-1

[ 英文名 ]:
Endomorphin 1

[英文别名 ]:

MFCD01321063
Endomorphin 1
Tyr-Pro-Trp-Phe
H-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2

内吗啡-1生物活性

[ 描述 ]:

Endomorphin 1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

多肽产品

[ 靶点 ]

Ki: 20-30 nM (kappa3 opioid receptor)[1]

[体外研究]

内吗啡肽1(EM-1)是内源性阿片肽和两种内吗啡肽之一。它是μ-阿片受体的高亲和力,高选择性激动剂,以及Endomorphin 2(EM-2)。两种Endomorphins对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20和30 nM之间。 Endomorphin 1和Endomorphin 2非常有效地竞争μ1和μ2受体位点。 Endomorphins对delta或kappa1结合位点几乎没有明显的亲和力,Ki值大于500 nM [1]。

[体内研究]

Endomorphin 1和Endomorphin 2都是有效的镇痛药,分别在10和15分钟时出现峰值效应。所有后续研究均在峰值效应下进行。两种化合物在脊柱上和脊椎上都是完全活跃的,没有天花板效应的迹象。 Endomorphin 1在脊柱上比脊柱水平明显更有效,并且在脊髓水平,它比Endomorphin 2更有效。两种药物的反应很容易被纳洛酮逆转。 β-FNA是一种高选择性μ拮抗剂,可有效逆转两种内吗啡肽的作用。 Endomorphin 1和Endomorphin 2均显示与吗啡类似的概况。在对照CD-1小鼠中,这两种化合物在CXBK小鼠中均具有镇痛作用,其剂量产生超过70％的镇痛作用[1]。

[激酶实验]

125I-内啡肽1或125I-内啡肽2结合（0.2nM）在磷酸钾缓冲液（50mM，pH 7.4; 0.5mL）中用MgCl 2（5mM）以10mg湿重/ mL的组织浓度进行，用于脑或MOR-1 / CHO细胞为0.06 mg蛋白/ mL。在存在和不存在1μM相应的未标记肽的情况下测定特异性结合。然后将整个混合物在25℃下温育1小时，并在0℃下过滤。将32个玻璃纤维过滤器在0.5％聚乙烯亚胺中预浸泡1小时，并用Brandel细胞收集器用冰冷的Tris缓冲液洗涤两次。然后在Packard Cobra伽玛计数器上对滤波器进行计数。进行其他阿片受体结合测定[1]。

[动物实验]

小鼠[1]在0.5-cc木炭粉（2.5％黄蓍胶，10％活性炭水溶液）之前15分钟用Endomorphin 1（12μg）或Endomorphin 2（3μg）处理小鼠组。 30分钟后杀死小鼠并测量木炭行进的距离。

[参考文献]

[1]. Goldberg IE, et al. Pharmacological characterization of endomorphin-1 and endomorphin-2 in mouse brain. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):1007-13.

[相关活性小分子]

内吗啡-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.343 g/cm3

[ 沸点 ]:
1052.8ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
144-146℃

[ 分子式 ]:
C₃₄H₃₈N₆O₅

[ 分子量 ]:
610.70300

[ 闪点 ]:
590.5ºC

[ 精确质量 ]:
610.29000

[ PSA ]:
183.64000

[ LogP ]:
3.79490

[ 外观性状 ]:
固体粉末

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.671

[ 储存条件 ]:
−20°C

内吗啡-1安全信息

[ WGK德国 ]:
3