< 生产厂家价格 >

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚用途

WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂，同时可适度的抑制 JAK3 的活性，IC₅₀ 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。

点击显示

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚名称

[ CAS 号 ]:
211555-04-3

[ 中文名 ]:
2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚

[ 英文名 ]:
WHI-P154

[英文别名 ]:

WHI-P154
jak3 inhibitor ii

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚生物活性

[ 描述 ]:

WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,同时可适度的抑制 JAK3 的活性,IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EGFR:4 nM (IC50)

JAK3:1.8 μM (IC50)

[体外研究]

WHI-P154是一种有效的EGFR抑制剂,也适度阻断JAK3,IC50分别为4 nM和1.8μM[1]。 WHI-P154显着增强了ABCG2过表达细胞对其底物的敏感性。 WHI-P154(4μM)适度地使ABCB1过表达的KB-C2细胞对其底物敏感,而对ABCC1-,ABCC2或ABCC10-介导的抗药性没有敏感作用。此外,WHI-P154(4μM)导致ABCG2过表达细胞中[3H] -米诺蒽醌的细胞内积累显着增加。 WHI-P154改变ABCG2过表达细胞中ABCG2蛋白的表达水平而不是定位[2]。

[参考文献]

[1]. Changelian PS, et al. The specificity of JAK3 kinase inhibitors. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2155-7. Epub 2007 Dec 19.

[2]. Zhang H, et al. WHI-P154 enhances the chemotherapeutic effect of anticancer agents in ABCG2-overexpressing cells. Cancer Sci. 2014 Aug;105(8):1071-8.

[相关活性小分子]

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
470.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
230 °C

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₄BrN₃O₃

[ 分子量 ]:
376.205

[ 闪点 ]:
238.2±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
375.021851

[ PSA ]:
76.50000

[ LogP ]:
4.15

[ 外观性状 ]:
white to brown

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.703

[ 储存条件 ]:
Store at RT

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble1mg/mL, clear (warmed)

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII