茚地那韦硫酸乙醇酸盐
茚地那韦硫酸乙醇酸盐用途
靛地那韦硫酸乙醇酸酯(MK-639乙醇酸酯)是一种口服活性和选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,对PR的Ki为0.54nM。靛地那韦硫酸乙醇酯通过抑制MMP-2水解的激活、抗血管生成和诱导凋亡而显示抗癌活性。靛地那韦硫酸乙酯也是SARS冠状病毒3CLpro抑制剂[1][2][3][4]。
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茚地那韦硫酸乙醇酸盐名称
茚地那韦硫酸乙醇酸盐生物活性
[ 描述 ]:
靛地那韦硫酸乙醇酸酯(MK-639乙醇酸酯)是一种口服活性和选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,对PR的Ki为0.54nM。靛地那韦硫酸乙醇酯通过抑制MMP-2水解的激活、抗血管生成和诱导凋亡而显示抗癌活性。靛地那韦硫酸乙酯也是SARS冠状病毒3CLpro抑制剂[1][2][3][4]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
HIV-1
MMP-2
[体外研究]
硫酸乙醇靛地那韦(0-50µM;18小时)阻断PBMCs细胞G0/G1期的淋巴细胞周期,并损害淋巴细胞增殖反应[1]。硫酸乙醇靛地那韦(40µM-40 nM;5天)在体外抑制Huh7和SK-HEP-1肝癌细胞的细胞侵袭和(40µM-40 nM;48小时)MMPs-2活化[2]。细胞活力测定[1]细胞系:PBMCs(来自健康和HIV感染的志愿者)浓度:0-50µM孵育时间:18小时(预处理;用抗CD3刺激48小时)结果:以剂量依赖性方式阻断抗CD3诱导的细胞周期进展。导致淋巴细胞增殖反应的剂量依赖性减少。细胞侵袭试验[2]细胞系:Huh7和SK-HEP-1细胞浓度:40µM-40 nM孵育时间:5天结果:与未处理细胞相比,两种处理细胞系侵袭体外构成的细胞外基质的能力降低。Western印迹分析[2]细胞系:Huh7和SK-HEP-1细胞浓度:40µM-40 nM孵育时间:48 h结果:阻断潜在MMP-2向其62/64 kDa活性形式的转化。
[体内研究]
乙醇硫酸靛地那韦(70 mg/kg;例如,每天一次,持续3周)抑制体内肝癌细胞的生长[2]。动物模型:裸鼠(皮下注射入Huh7和SK-HEP-1细胞)[2]。剂量:70mg/kg给药:口服灌胃;结果:与安慰剂相比,裸鼠皮下移植的肝癌异种移植物的生长速度减慢。
[参考文献]
茚地那韦硫酸乙醇酸盐物理化学性质
[ 分子式 ]:
C38H55N5O9S
[ 分子量 ]:
757.94
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