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PBOX 6

PBOX 6用途

PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物，可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。

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PBOX 6名称

[ CAS 号 ]:
290814-68-5

[ 中文名 ]:
PBOX 6

[ 英文名 ]:
PBOX 6

[英文别名 ]:

IN93MQ497D
PBOX-6

PBOX 6生物活性

[ 描述 ]:

PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物,可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Apoptosis[1], Microtubule[3]

[体外研究]

PBOX 6是有效的凋亡PBOX,但在大鼠R2C Leydig细胞系中不引起一般毒性作用。 PBOX 6(0-25μM,16小时)导致细胞凋亡的剂量和时间依赖性诱导,并且还导致HL-60细胞中10μM的DNA片段化。 PBOX 6(10μM)通过激活HL-60细胞中的半胱天冬酶3样蛋白酶诱导细胞凋亡。 PBOX 6(10μM)诱导细胞凋亡并在细胞质中发挥细胞色素c的积累,但这种作用不是由氧化应激引发的,并且不依赖于外周型苯二氮卓受体(PBR)和NF-κB[1]。 PBOX 6(25μM)通过激活caspase-7诱导MCF-7细胞凋亡[2]。 PBOX 6(10μM)诱导cypA从细胞核重新分布到K562细胞中细胞的胞质溶胶中。 PBOX 6(10μM)通过JNK依赖性方式诱导cypA和pin1的核质重新分布,也依赖于胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的上游激活,并且这种效应与K562细胞中的G2/M停滞相关[3]。

[细胞实验]

将细胞以3×10 5个细胞/ mL的密度接种，并在用所示化合物（包括PBOX 6）处理后，将等分试样（100μL）细胞离心到预涂有聚（L-赖氨酸）的载玻片上。然后用RapiDiff试剂盒（曙红/亚甲蓝）染色它们。通过在光学显微镜下计数300个细胞来确定细胞凋亡和坏死的程度。计算每个载玻片至少三个视野，每个视野平均100个细胞，并测定细胞凋亡和坏死的百分比。凋亡细胞的特征在于细胞皱缩，膜起泡和核浓缩和碎裂，而坏死细胞通过细胞肿胀和细胞膜损失来鉴定[1]。

[参考文献]

[1]. Zisterer DM, et al. Pyrrolo-1,5-benzoxazepines induce apoptosis in HL-60, Jurkat, and Hut-78 cells: a new class of apoptotic agents. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Apr;293(1):48-59.

[2]. Mc Gee MM, et al. Caspase-3 is not essential for DNA fragmentation in MCF-7 cells during apoptosis induced by the pyrrolo-1,5-benzoxazepine, PBOX-6. FEBS Lett. 2002 Mar 27;515(1-3):66-70.

[3]. Bane FT, et al. The microtubule-targeting agents, PBOX-6 [pyrrolobenzoxazepine 7-[(dimethylcarbamoyl)oxy]-6-(2-naphthyl)pyrrolo-[2,1-d] (1,5)-benzoxazepine] and paclitaxel, induce nucleocytoplasmic redistribution of the peptidyl-prolyl isomerases, cyclophilin A and pin1, in malignant hematopoietic cells. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Apr;329(1):38-47.

[相关活性小分子]

PBOX 6物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
580.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₀N₂O₃

[ 分子量 ]:
396.438

[ 闪点 ]:
305.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
396.147400

[ LogP ]:
5.69

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.640

[ 储存条件 ]:
2-8℃

PBOX 6

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